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  • 常用中文名:阿巴帕肽
  • 常用英文名:Abaloparatide acetate salt
  • CAS号:247062-33-5
  • 分子式:C174H299N56O49
  • 分子量:3960.6399
  • 相关类别: 研究领域 代谢疾病
  • 发布时间:2018-10-17 11:35:57
  • 更新时间:2024-01-04 16:09:34
  • 阿巴洛帕肽(BA058)是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)类似物。阿巴洛帕肽也是一种选择性PTHR1激活剂。阿巴洛帕肽增强Gs/cAMP信号传导和β-arrestin募集。阿巴洛帕肽增强小鼠的骨形成和皮质结构。阿巴洛帕肽具有研究骨质疏松症的潜力[1][2]。

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中文名 阿巴帕肽
英文名 abaloparatide
中文别名 巴罗旁肽
英文别名 abaloparatide
描述 阿巴洛帕肽(BA058)是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)类似物。阿巴洛帕肽也是一种选择性PTHR1激活剂。阿巴洛帕肽增强Gs/cAMP信号传导和β-arrestin募集。阿巴洛帕肽增强小鼠的骨形成和皮质结构。阿巴洛帕肽具有研究骨质疏松症的潜力[1][2]。
相关类别
体外研究 阿巴洛帕肽(0-100 nM;40分钟)增强 MC3T3-E1细胞中的 Gs/cAMP信号传导和 β-arrestin募集[1]。 阿巴洛帕肽(0-100nM)在 U2OS公司细胞中以剂量依赖性方式有效诱导 PTHR1型内化,第50周值为 0.8 nM[1]
体内研究 阿巴洛帕肽(20-80µg/kg皮下注射;每日一次,持续 30天) 可增强小鼠的骨形成和皮质结构[1]。 动物模型:16周龄野生型(WT)雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量:20-80µg/kg给药:S.c。;结果:在20和80µg/kg/天两种剂量下,皮质厚度(Ct.Th)分别有效增加17%和18%,在20和60µg/kg/日时,P1NP水平分别增加227%和407%。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠(22周龄)[2]剂量:1µg/kg、5µg/kg、25µg/kg给药:皮下注射;每日的结果:小梁、皮质内和骨膜表面骨形成的生化骨形成标记物、组织形态计量学指标增加。诱导小梁骨体积和密度显著增加,小梁微结构改善。刺激胫骨骨干骨膜扩张和皮质内骨附着,导致皮质骨体积和密度显著增加。全身骨密度(BMD)增加25%。
参考文献

[1]. Sahbani K, et al. Abaloparatide exhibits greater osteoanabolic response and higher cAMP stimulation and β-arrestin recruitment than teriparatide. Physiol Rep. 2019 Oct;7(19):e14225.  

[2]. Varela A, et al. One Year of Abaloparatide, a Selective Activator of the PTH1 Receptor, Increased Bone Formation and Bone Mass in Osteopenic Ovariectomized Rats Without Increasing Bone Resorption. J Bone Miner Res. 2017 Jan;32(1):24-33.  

分子式 C174H299N56O49
分子量 3960.6399
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