1609522-33-9

• 常用中文名：SEL120-34A
• 常用英文名：SEL120-34A
• CAS号：1609522-33-9
• 分子式：C₁₅H₁₈Br₂N₄
• 分子量：414.14
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-01-23 02:57:02
• 更新时间：2024-02-05 20:41:04
• SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。

名称

• 中文名: SEL120-34A
• 英文名: CDK8-IN-2
• 英文别名: SEL120-34A

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₈Br₂N₄
• 分子量: 414.14

生物活性

• 描述: SEL120-34A 是一种有效的,选择性的,可口服的,ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂,对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM,具有抗肿瘤活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CDK8/CycC:4.4 nM (IC50)

  CDK19/CycC:10.4 nM (IC50)

  CDK9/cycT:1070 nM (IC50)

• 体外研究: SEL120-34A是一种选择性ATP竞争性CDK8抑制剂,CDK8/CycC和CDK19/CycC的IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。 SEL120-34A对CDK1,2,4,6,5,7没有明显的抑制作用,并且仅弱抑制CDK9(IC50,1070nM)。 SEL120-34A对一组AML细胞系(GI50 <1μM)具有活性,例如SKNO-1,KG-1,HEL-60,MOLM-16,MV-4-11,OciAML-2,MOLM-6和OciAML-3细胞,符合STAT1 S727和STAT5 S726的有效抑制范围[1]。
• 体内研究: SEL120-34A(30,60 mg/kg,po)抑制携带MV4-11癌细胞的小鼠肿瘤的生长,并通过口服给药阻止KG-1衍生肿瘤以30 mg/kg的生长[1] 。
• 参考文献:

  [1]. Rzymski T, et al. SEL120-34A is a novel CDK8 inhibitor active in AML cells with high levels of serine phosphorylation of STAT1 and STAT5 transactivation domains. Oncotarget. 2017 May 16;8(20):33779-33795.