1386455-76-0

• 常用中文名：补充因子D-IN-1
• 常用英文名：Complement factor D-IN-1
• CAS号：1386455-76-0
• 分子式：C₂₁H₁₉BrN₆O₃
• 分子量：483.32
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-05-04 16:48:52
• 更新时间：2025-09-02 18:36:43
• Complement factor D-IN-1是一种有效的和选择性的小分子可逆因子(small-molecule reversible factor d) 抑制剂,在FD硫酯分解荧光实验和MAC沉积测定中IC50值分别为0.006 和 0.05 μM。

名称

• 中文名: 补充因子D-IN-1
• 英文名: ComplementfactorD-IN-1
• 英文别名: Complement factor D-IN-1

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉BrN₆O₃
• 分子量: 483.32
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Complement factor D-IN-1是一种有效的和选择性的小分子可逆因子(small-molecule reversible factor d) 抑制剂,在FD硫酯分解荧光实验和MAC沉积测定中IC50值分别为0.006 和 0.05 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 0.006 μM (FD), 0.05 μM (MAC)[1]

• 体外研究: 高度特异性S1丝氨酸蛋白酶因子D(FD)在先天免疫系统的补体旁路途径(AP)的扩增中起重要作用。补体因子D-IN-1(化合物2)显示出与人和猴FD相似的效力(FD硫酯水解测定中的IC50为0.005μM,50％血清MAC沉积测定中的IC50为人和猴的0.011μM)[1]。
• 体内研究: 补体因子D-IN-1在Sprague-Dawley大鼠中显示出优异的口服PK特征,并且在Brown Norway大鼠中口服剂量(10mg/kg)后,在包括神经视网膜和眼神经视网膜在内的眼组织中表现出良好的分布和持续暴露。后眼杯(PEC),其包括巩膜,视网膜色素上皮和脉络膜。给药后6小时血浆,PEC和视网膜的平均暴露水平分别为0.36,0.43和0.09μM[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]在人因子D敲入小鼠药效学模型中以30mg / kg测试补体因子D-IN-1。通过口服强饲法分别在补充因子D-IN-1或给药载体中分别在24,16,12,8,6和4小时处理小鼠组（n = 4，雌性人FD敲入）。到研究结束。在研究终止前7.5小时给所有动物腹膜内LPS激活补体。从接受口服给药载体和腹膜内盐水的小鼠获得基线补体水平（在图上用PBS线表示）。阳性对照组接受口服给药载体和腹膜内LPS [1]。
• 参考文献:

  [1]. Lorthiois E, et al. Discovery of Highly Potent and Selective Small-Molecule Reversible Factor D InhibitorsDemonstrating Alternative Complement Pathway Inhibition in Vivo. J Med Chem. 2017 Jul 13;60(13):5717-5735.