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1449236-96-7结构式
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  • 常用中文名:NMS-859
  • 常用英文名:NMS-859
  • CAS号:1449236-96-7
  • 分子式:C15H12ClN3O3S
  • 分子量:349.789
  • 相关类别: 信号通路 细胞周期/DNA损伤 P97
  • 发布时间:2018-06-19 02:10:56
  • 更新时间:2024-01-02 09:41:35
  • NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。

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中文名 NMS-859
英文名 NMS-859
英文别名 3-[(1,1-Dioxido-1,2-benzothiazol-3-yl)amino]phenyl chloroacetate
MFCD05030984
Acetic acid, 2-chloro-, 3-[(1,1-dioxido-1,2-benzisothiazol-3-yl)amino]phenyl ester
描述 NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
相关类别
靶点

IC50: 360 nM (Cellular p97, 1 mM ATP), 370 nM (Cellular p97, 60 μM ATP)[1]

体外研究 NMS-859是一种有效的VCP抑制剂,在细胞中存在60μM和1mM ATP时,野生型VCP的IC50分别为0.37和0.36μM。 NMS-859对VCPC522T显示出非常弱的抑制活性。 NMS-859还抑制细胞增殖,HCT116和HeLa细胞系的IC50分别为3.5μM和3.0μM[1]。
细胞实验 将细胞以每孔1,600个细胞接种在384孔白色透明底板中。接种后24小时,用NMS-859(8个稀释点,一式两份)处理细胞,并在37℃,5%CO 2气氛下再孵育72小时。然后裂解细胞,并使用基于热稳定萤火虫荧光素酶的测定法测定每个孔中的ATP含量作为细胞活力的量度。使用处理细胞相对于未处理对照的生长百分比计算IC 50值[1]。
参考文献

[1]. Magnaghi P, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Sep;9(9):548-56.

密度 1.5±0.1 g/cm3
沸点 540.7±56.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H12ClN3O3S
分子量 349.789
闪点 280.8±31.8 °C
LogP 2.08
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.673
储存条件 2-8℃