| 描述 |
NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 360 nM (Cellular p97, 1 mM ATP), 370 nM (Cellular p97, 60 μM ATP)[1]
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| 体外研究 |
NMS-859是一种有效的VCP抑制剂,在细胞中存在60μM和1mM ATP时,野生型VCP的IC50分别为0.37和0.36μM。 NMS-859对VCPC522T显示出非常弱的抑制活性。 NMS-859还抑制细胞增殖,HCT116和HeLa细胞系的IC50分别为3.5μM和3.0μM[1]。
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| 细胞实验 |
将细胞以每孔1,600个细胞接种在384孔白色透明底板中。接种后24小时，用NMS-859（8个稀释点，一式两份）处理细胞，并在37℃，5％CO 2气氛下再孵育72小时。然后裂解细胞，并使用基于热稳定萤火虫荧光素酶的测定法测定每个孔中的ATP含量作为细胞活力的量度。使用处理细胞相对于未处理对照的生长百分比计算IC 50值[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Magnaghi P, et al. Covalent and allosteric inhibitors of the ATPase VCP/p97 induce cancer cell death. Nat Chem Biol. 2013 Sep;9(9):548-56.
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