| 中文名 | VI 16832 |
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| 英文名 | VI 16832 |
| 英文别名 |
2-{[4-(2-Aminoethoxy)phenyl]amino}-8-(bicyclo[2.2.1]hept-2-yl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 2-[[4-(2-aminoethoxy)phenyl]amino]-8-bicyclo[2.2.1]hept-2-yl- |
| 描述 | VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂,可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
Type I kinase[1] |
| 体外研究 | VI 16832是一种广谱I型激酶抑制剂[1]。来自MV4-11,HCT116或435S细胞的富含VI 16832的级分的磷酸化蛋白质组学分析导致超过8500种磷酸肽鉴定。这些转化为来自蛋白激酶超家族的212个不同成员的近1700种不同的磷酸肽种类。来自三种癌细胞系的VI 16832保留蛋白的分析显着增加了蛋白激酶上鉴定的磷酸化位点的总数。考虑到所有磷酸肽强度的总和作为富含VI 16832的蛋白质量的量度,超过80%来自蛋白激酶[2]。 |
| 激酶实验 | 每个实验以35至40mL的体积裂解细胞。在第一和第二实验中使用的起始提取物的蛋白质量是:435S,85和120mg; HCT116,240和175毫克; MV4-11,180和120毫克。在以0.07mL / min的流速加载到VI 16832柱上之前,将裂解物调节至1M NaCl。随后进行洗涤和洗脱步骤。将含蛋白质的洗脱级分冻干,以初始体积的十分之一重新悬浮,然后在凝胶电泳前通过蛋白质沉淀脱盐[2]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
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| 沸点 | 611.9±65.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C22H25N5O2 |
| 分子量 | 391.466 |
| 闪点 | 323.9±34.3 °C |
| 精确质量 | 391.200836 |
| LogP | 1.87 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.679 |
| 储存条件 | 2-8℃ |