924473-59-6

• 常用中文名：T5601640游离态
• 常用英文名：T 5601640
• CAS号：924473-59-6
• 分子式：C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
• 分子量：389.328
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 LIM激酶(LIMK)
• 发布时间：2018-05-10 16:21:29
• 更新时间：2024-01-02 13:54:37
• T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC₅₀值为35.2 μM。
• 体外活性：T56-LIMKi有效抑制ST88-14，U87，Panc-1细胞，A549肺癌细胞的生长，IC50值分别为18.3,7.4,35.2和90μM。 T56-LIMKi降低磷酸化的cofilin（p-cofilin）水平，从而抑制几种癌细胞系的生长，包括胰腺癌，神经胶质瘤和神经鞘瘤。 它阻断了cofilin的磷酸化，这导致肌动蛋白的分离和抑制肿瘤细胞迁移，肿瘤细胞生长和软琼脂中不依赖贴壁的集落形成。 T56-LIMKi（10-50μM）在NF1 - / - MEF中以剂量依赖性方式降低p-cofilin，IC50为30μM。 值得注意的是，抑制剂不影响总cofil的量。 50μMT56-LIMKi导致表现出应力纤维的细胞数量在统计学上显着减少。
  体内活性：T56-LIMKi可诱导体内抑制cofilin磷酸化和Panc-1肿瘤缩小。 与对照相比，用T56-LIMKi（60mg / kg）处理的小鼠显示肿瘤体积显着减少。

名称

• 中文名: T56-LIMKi
• 英文名: 3-Methyl-N-(3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}phenyl)-1,2-oxazole-5-carboxamide
• 英文别名: 3-Methyl-N-(3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoyl}phenyl)-1,2-oxazole-5-carboxamide; 5-Isoxazolecarboxamide, 3-methyl-N-[3-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino]carbonyl]phenyl]-; T-5601640; T56-LIMKi

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 403.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₄F₃N₃O₃
• 分子量: 389.328
• 闪点: 197.8±28.7 °C
• 精确质量: 389.098724
• LogP: 2.85
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.618
• 储存条件: 2-8°C，干燥密封

生物活性

• 描述: T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> LIM激酶(LIMK)
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  LIMK2

• 体外研究: T56-LIMKi有效抑制ST88-14,U87,Panc-1细胞,A549肺癌细胞的生长,IC50值分别为18.3,7.4,35.2和90μM。 T56-LIMKi降低磷酸化的cofilin(p-cofilin)水平,从而抑制几种癌细胞系的生长,包括胰腺癌,神经胶质瘤和神经鞘瘤[1]。它阻断了cofilin的磷酸化,这导致肌动蛋白的分离和抑制肿瘤细胞迁移,肿瘤细胞生长和软琼脂中不依赖贴壁的集落形成。 T56-LIMKi(10-50μM)在NF1 -/- MEF中以剂量依赖性方式降低p-cofilin,IC50为30μM。值得注意的是,抑制剂不会影响总cofil的量。 50μMT56-LIMKi导致表现出应力纤维的细胞数量在统计学上显着减少[2]。
• 体内研究: T56-LIMKi可诱导体内抑制cofilin磷酸化和Panc-1肿瘤收缩。与对照相比,用T56-LIMKi(60mg/kg)治疗的小鼠显示肿瘤体积显着减少[1]。
• 细胞实验: T56-LIMKi可诱导体内抑制cofilin磷酸化和Panc-1肿瘤收缩。与对照相比，用T56-LIMKi（60mg / kg）治疗的小鼠显示肿瘤体积显着减少[1]。
• 动物实验: 小鼠：将T56-LIMKi溶于0.5％羧甲基纤维素溶液中。用异种移植的Panc-1细胞植入小鼠。 7天后开始治疗。两个实验组中的小鼠各自用每日口服无毒剂量的T56-LIMKi（管饲中30或60mg / kg）处理，并且对照组中的小鼠仅在管饲中接受载体（0.5％CMC）[ 1]。
• 参考文献:

  [1]. Rak R, et al. Novel LIMK2 Inhibitor Blocks Panc-1 Tumor Growth in a mouse xenograft model. Oncoscience. 2014 Jan 1;1(1):39-48. eCollection 2014.

  [2]. Mashiach-Farkash E, et al. Computer-based identification of a novel LIMK1/2 inhibitor that synergizes with salirasib to destabilize the actin cytoskeleton. Oncotarget. 2012 Jun;3(6):629-39.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H413
• 警示性声明: P301 + P310 + P330
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII