1031602-63-7

• 常用中文名：UNC3230
• 常用英文名：UNC 3230
• CAS号：1031602-63-7
• 分子式：C₁₇H₂₀N₄O₂S
• 分子量：344.431
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-04-21 05:25:01
• 更新时间：2024-01-09 10:43:53
• UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C,但不抑制其他脂质激酶。UNC3230 具有镇痛和抗癌作用。

名称

• 英文名: 2-Anilino-5-[(cyclohexylcarbonyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide
• 英文别名: 2-Anilino-5-[(cyclohexylcarbonyl)amino]-1,3-thiazole-4-carboxamide; 4-Thiazolecarboxamide, 5-[(cyclohexylcarbonyl)amino]-2-(phenylamino)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₇H₂₀N₄O₂S
• 分子量: 344.431
• 精确质量: 344.130707
• LogP: 2.49
• 折射率: 1.687
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C,但不抑制其他脂质激酶。UNC3230 具有镇痛和抗癌作用。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: ~41 nM (phosphatidylinositol 4-phosphate 5 kinase type 1C (PIP5K1C))[1]

• 体外研究: 与载体对照组相比,100nm UNC3230处理的背根神经节(DRG)神经元膜PIP2水平显著降低约45%(比IC50高2倍)。UNC3230显著降低了溶血磷脂酸(LPA)诱发的DRG神经元钙信号传导。
• 体内研究: UNC3230(2nmol)能显著增加野生型小鼠鞘内注射后2小时内的热诱发爪子痛退潜伏期,提示其具有抗伤害作用[1]。给药UNC3230(2nmol；鞘内注射),一小时后与UNC3230(2nmol,鞘内注射)共注射1nmol LPA。与载体相比,UNC3230显著减缓热痛觉过敏和机械性超敏反应[1]。UNC3230(2nmol；鞘内注射)能显著减缓完全弗氏佐剂(CFA)引起的热痛觉过敏和机械性超敏反应(相对于车辆控制),但在一个多天的时间过程中不会影响控制(非炎症)后爪的热敏感性或机械敏感性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Wright BD, et al. The lipid kinase PIP5K1C regulates pain signaling and sensitization. Neuron. 2014 May 21;82(4):836-47.

  [2]. Peng W, et al. Type Iγ phosphatidylinositol phosphate kinase promotes tumor growth by facilitating Warburg effect in colorectal cancer. EBioMedicine. 2019 Jun;44:375-386.

  [3]. Wright BD, et al. Development of a High-Throughput Screening Assay to Identify Inhibitors of the Lipid Kinase PIP5K1C. J Biomol Screen. 2015 Jun;20(5):655-62.