612542-14-0

• 常用中文名：Hh-Ag1.5
• 常用英文名：Hh-Ag1.5
• CAS号：612542-14-0
• 分子式：C₂₈H₂₆ClF₂N₃OS
• 分子量：526.0
• 相关类别： 信号通路 干细胞及 Wnt 通路 Hedgehog
• 发布时间：2018-02-22 06:31:49
• 更新时间：2026-10-10 22:47:15
• Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。

名称

• 中文名: 3-氯-4,7-二氟-N-(反式-4-(甲基氨基)环己基)-N-(3-(吡啶-4-基)苄基)苯并[B]噻吩-2-甲酰胺
• 英文名: Hh-Ag1.5
• 英文别名: 3-Chloro-4,7-difluoro-N-(trans-4-(methylamino)cyclohexyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)benzyl)benzo[b]thiophene-2-cboxamide; HhAg1.5,Hh-Ag-1.5,Hh Ag1.5; Benzo[b]thiophene-2-cboxamide, 3-chloro-4,7-difluoro-N-[trans-4-(methylamino)cyclohexyl]-N-[[3-(4-pyridinyl)phenyl]methyl]; SAG1.5; SAG 1.5; SAG-1.5; Hh-Ag1.5, 10 mM in DMSO

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₆ClF₂N₃OS
• 分子量: 526.0
• 精确质量: 525.1453177

生物活性

• 描述: Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Hedgehog
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  EC50: 1 nM (Hedgehog)[1]

• 体外研究: HhAg1.5(5μM；持续3周)有助于从体外培养的非损伤肝脏中富集的静止CD133+CD45-肝干细胞(Hh3A细胞)的显著扩增[2]。Hh-Ag1.5与Ki值为0.52nm的含Smo膜结合良好[3]。Smo激动剂SAG-1.5显示了神经胶质反应性报告活性的纳米摩尔范围潜能刺激,EC50为7纳米[4]。
• 参考文献:

  [1]. Randall W King. Roughing Up Smoothened: Chemical Modulators of Hedgehog Signaling. J Biol. 2002 Nov 6;1(2):8.

  [2]. Abhisek Mitra, et al. A Small Molecule Hedgehog Agonist HhAg1.5 Mediated Reprogramming Breaks the Quiescence of Noninjured Liver Stem Cells for Rescuing Liver Failure. Transl Res. 2019 Mar;205:44-50.

  [3]. Maria Frank-Kamenetsky, et al. Small-molecule Modulators of Hedgehog Signaling: Identification and Characterization of Smoothened Agonists and Antagonists. J Biol. 2002 Nov 6;1(2):10.

  [4]. Cynthia M Rominger, et al. Evidence for Allosteric Interactions of Antagonist Binding to the Smoothened Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jun;329(3):995-1005.