158205-05-1

• 常用中文名：Thioflosulide
• 常用英文名：L-745337
• CAS号：158205-05-1
• 分子式：C₁₆H₁₃F₂NO₃S₂
• 分子量：369.40600
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-05-13 02:54:55
• 更新时间：2024-01-02 11:29:06
• L-745337 是一种选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,具有抗炎功效。

名称

• 中文名: Thioflosulide
• 英文名: 5-methanesulfonamido-6-(2,4-difluorophenylthio)-1-indanone
• 英文别名: N-[6-[(2,4-difluorophenyl)thio]-2,3-dihydro-1-oxo-1H-inden-5-yl]methanesulfonamide; N-[6-(2,4-difluorophenylthio)-1-oxoindan-5-yl]methanesulphonamide; 5-Methanesulfonamido-6-(2,4-difluorophenylthio)-1-indanone; N-[6-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-1-oxo-indan-5-yl]-methanesulfonamide; L-745-337; N-[6-[(2,4-difluorophenyl)thio]-2,3-dihydro-1-oxo-1H-inden-5-yl]-methanesulfonamide; N-[6-[(2,4-difluorophenyl) thio]-2,3-dihydro-1-oxo-1H-inden-5-yl]methanesulfonamide; L-745337

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₃F₂NO₃S₂
• 分子量: 369.40600
• 精确质量: 369.03000
• PSA: 96.92000
• LogP: 4.77020
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: L-745337 是一种选择性的 COX2 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,具有抗炎功效。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  COX-2:2.3 nM (IC50)

• 体内研究: 在术后疼痛的大鼠模型中,与鞘内注射吗啡(0.5nmol)共同施用的L-745337(40-80μg,鞘内)以剂量依赖性方式增加戒断阈值。在1倍剂量下加入80μgL-745337至1nmol吗啡产生的抗异常性疼痛作用大于吗啡。 L-745337(0-30 mg/kg,sc)联合鞘内注射吗啡可产生与单用吗啡相同的抗异常性疼痛反应[1]。 L-745,337显示抗炎活性,有效剂量为0.4 mg/kg,关节炎大鼠的最大抗炎剂量为5 mg/kg [2]。
• 参考文献:

  [1]. Kroin JS, et al. Cyclooxygenase-2 inhibition potentiates morphine antinociception at the spinal level in a postoperative pain model. Reg Anesth Pain Med. 2002 Sep-Oct;27(5):451-5.

  [2]. Turull N, et al. Effect of the COX-2 selective inhibitor l-745,337 on inflammation and organ prostaglandin E2 (PGE2) levels in adjuvant arthritic rats. Inflammation. 2000 Dec;24(6):533-45.

  [3]. Li CS, et al. Cyclooxygenase-2 inhibitors. Synthesis and pharmacological activities of 5-methanesulfonamido-1-indanone derivatives. J Med Chem. 1995 Dec 8;38(25):4897-905.