115618-99-0

• 常用中文名：quinoprazine
• 常用英文名：quinoprazine
• CAS号：115618-99-0
• 分子式：C₂₅H₂₆N₄
• 分子量：382.50100
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2018-06-17 11:43:14
• 更新时间：2025-08-27 10:04:27
• 喹诺拉嗪是疫苗病毒DNA合成的有效抑制剂,IC50值为10μM。喹诺拉嗪对伯氏疟原虫具有抗疟活性,也显示出抗疟效力,显著降低PrPSc水平[1]-[5]。

名称

• 英文名: ind2118

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₆N₄
• 分子量: 382.50100
• 精确质量: 382.21600
• PSA: 31.40000
• LogP: 5.34940

生物活性

• 描述: 喹诺拉嗪是疫苗病毒DNA合成的有效抑制剂,IC50值为10μM。喹诺拉嗪对伯氏疟原虫具有抗疟活性,也显示出抗疟效力,显著降低PrPSc水平[1]-[5]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Vaccinia virus DNA synthesis[2]

• 体外研究: 喹诺拉嗪对耐氯喹分离物LN-K65伯氏疟原虫具有抗疟作用[1]。喹诺拉嗪通过抑制DNA合成来阻断痘苗病毒感染[2]。喹诺拉嗪(IND2118)显示出良好的抗病毒效力,并抑制基线PrPSc,降低率分别为76%(分裂细胞)和51%(非分裂细胞)。将PrPSc水平降低>30%被认为具有良好的抗病毒效力[3][4]。喹哌嗪(IND2118)具有较低的细胞毒性,分别降低25%(分裂细胞)和24%(非分裂细胞)。还原细胞<30%被认为具有安全效果[3][4]。
• 体内研究: 喹哌嗪是一种1-烷基-4-[4-(异丙胺基)苯基]哌嗪衍生物,喹哌嗪(0.25 g/kg；i.p.；单剂量)抑制棉花大鼠多房棘球绦虫幼虫的生长[5]。喹诺拉嗪(0.2-0.5 g/kg；p.o.；单剂量)对成人微小膜壳绦虫有作用。出口。并从根本上治愈感染小鼠[5]。
• 参考文献:

  [1]. Mikhaĭlitsyn FS, et al. The search for new antiparasitic agents. 10. The synthesis, toxicological and antimalarial properties of nitrogen-containing heterocycles with a 4-(4-alkylpiperazinyl-1) phenylamine substituent (the preparation quinoprazine). Med Parazitol (Mosk). 1992 Jan-Feb;(1):50-3. Russian.

  [2]. Ricciardi RP, et al. Therapeutic compounds for blocking DNA synthesis of POX viruses: United States, US20100035887[P]. 2010-02-11.

  [3]. Renslo AR, et al. Preparation of antiprion compounds containing thiazole-amine for treating neurodegenerative diseases: World Intellectual Property Organization, WO2013033037[P]. 2013-03-07.

  [4]. Silber BM, et al. Antiprion compounds that reduce PrP(Sc) levels in dividing and stationary-phase cells. Bioorg Med Chem. 2013 Dec 15;21(24):7999-8012.

  [5]. Mikhaĭlitsyn FS, et al. The search for new antiparasitic agents. 8. The synthesis and study of the acute toxicity, anti-alveolar hydatid and antihymenolepiasis activity of 1-alkyl-4[4-(heterylamino)phenyl]piperazines]. Med Parazitol (Mosk). 1991 Sep-Oct;(5):55-7. Russian.