106635-80-7

• 常用中文名：他非诺喹
• 常用英文名：Tafenoquine
• CAS号：106635-80-7
• 分子式：C₂₄H₂₈F₃N₃O₃
• 分子量：463.49300
• 相关类别： 信号通路 抗感染 寄生物
• 发布时间：2016-11-18 02:55:58
• 更新时间：2025-08-25 18:03:18
• Tafenoquine (WR 238605) 是一种 8-氨基喹啉。Tafenoquine 作为抗疟疾预防剂[1]。

名称

• 中文名: 他非诺喹
• 英文名: 4-N-[2,6-dimethoxy-4-methyl-5-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]quinolin-8-yl]pentane-1,4-diamine
• 英文别名: 8-<(4-amino-1-methylbutyl)amino>-2,6-dimethoxy-4-methyl-5-<3-(trifluoromethyl)phenoxy>quinoline; Tafenoquine; N(4)-(2,6-Dimethoxy-4-methyl-5-((3-trifluoromethyl)phenoxy)-8-quinolinyl)-1,4-pentanediamine; (R)-N3-(2,6-Dimethoxy-4-methyl-5-(3-trifluoromethyl)phenoxy)quinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine; 1,4-Pentanediamine,N4-(2,6-dimethoxy-4-methyl-5-(3-(trifluoromethyl)phenoxy)-8-quinolinyl); Tafenoquine (USAN); (RS)-N(sup 3)-(2,6-Dimethoxy-4-methyl-5-(3-trifluoro-methylphenoxy)quinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine

物化性质

• 密度: 1.237g/cm3
• 沸点: 565.6ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₈F₃N₃O₃
• 分子量: 463.49300
• 闪点: 295.9ºC
• 精确质量: 463.20800
• PSA: 78.63000
• LogP: 6.68410
• 蒸汽压: 8.17E-13mmHg at 25°C
• 折射率: 1.572
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tafenoquine (WR 238605) 是一种 8-氨基喹啉。Tafenoquine 作为抗疟疾预防剂[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  Anti-malarial[1]

• 体内研究: 当以在WT小鼠中建立的ED100值(3mg/kg)给药时,Tafenoquine在CYP 2D敲除小鼠中没有表现出抗疟疾活性。当人源化/ CYP 2D6敲入小鼠的ED100(6mg/kg)的两倍测试时,Tafenoquine抗疟疾活性部分恢复[1]。
• 参考文献:

  [1]. Marcsisin SR, et al. Tafenoquine and NPC-1161B require CYP 2D metabolism for anti-malarial activity: implications for the 8-aminoquinoline class of anti-malarial compounds. Malar J. 2014 Jan 3;13:2.