中文名 | Recilisib钠盐 |
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英文名 | (E)-4-(2-((4-chlorobenzyl)sulfonyl)vinyl)benzoic acid |
英文别名 |
4-((1E)-2-{[(4-chlorophenyl)methyl]sulfonyl}vinyl)-benzoic acid
(E)-4-carboxystyryl 4-chlorobenzyl sulfone ON 01210 4-chlorobenzyl-4-carboxystyryl sulfone 4-carboxystyryl-4-chlorobenzylsulfone (E)-4-carboxystyryl-4-chlorobenzylsulfone Recilisib sodium Recilisib 4-((E)-2-(4-chlorobenzylsulfonyl)vinyl)benzoic acid |
描述 | Recilisib 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Akt PI3K |
体外研究 | Recilisib钠(高达50μM)在整个细胞周期中显示正常的细胞分布,在50μM时S期细胞数量略有减少。 Recilisib钠(100μM)的连续暴露不会导致细胞死亡。 Recilisib钠不会抑制人骨髓在任何时间点在甲基纤维素中形成集落的能力。 Recilisib钠处理不会抑制人骨髓细胞的集落形成潜力。 Recilisib钠在所有三种IR剂量下均提供人骨髓细胞的剂量依赖性保护。 Recilisib钠激活HFL细胞中AKT和GSK3α/β的磷酸化。 Recilisib钠增加HFL-1细胞和小鼠骨髓细胞中PI3K活性以响应辐射暴露。 Recilisib钠联合放射治疗可改变MAPK信号通路[1]。 |
体内研究 | Recilisib钠(500 mg/kg)显着提高小鼠原始骨髓髓系祖细胞的恢复和分化率。 Recilisib钠与辐射相结合可减少小鼠的CFU数量,但Recilisib钠处理的小鼠始终保持形成分化集落的能力。 Recilisib钠处理的小鼠有一个祖先细胞群,从未完全耗尽辐射[1]。 |
激酶实验 | 使用指数生长的HFL-1或新鲜收获的鼠骨髓细胞进行PI3-激酶测定,所述鼠骨髓细胞用递增浓度的Recilisib钠处理2小时,然后用10Gy IR照射。然后将这些细胞返回培养箱2至24小时,并在HEPES pH 7.5裂解缓冲液中裂解。使用抗PI3 Kinas多克隆抗体在4℃下免疫沉淀PI-3K 2小时。将蛋白A / G PLUS-琼脂糖与免疫沉淀物在4℃下孵育8-16小时,得到的免疫沉淀物用两次HEPES pH 7.5裂解缓冲液洗涤一次,用激酶缓冲液(20mM Tris pH7.5,1mM EGTA,10mM MgCl2)洗涤一次。 ,2mM DTT,0.01%NP-40)。将L-α-磷脂酰肌醇(12.5mM)和ATP(10μM)加入到激酶缓冲液(每个样品60μL)中并在30℃下孵育30分钟。加入100μL1NHCl终止反应,加入200μLCHCl3/ CH3OH(1:1)萃取。将提取的样品涡旋,离心,并将含有磷脂的下部有机相在27℃下干燥2小时。将干燥的样品重悬于10μLPI-4-P标准品(0.5mL CHCl 3,0.5mL CH 3 OH,2.5μLHCl)中并点样在TLC板(VWR)上。将点样的板在CHCl 3 / CH 3 OH / NH 4 OH(40:40:15)中进行薄层层析。将TLC板干燥并进行放射自显影。 |
细胞实验 | 对于细胞毒性测定,用不同浓度的Recilisib钠或载体处理细胞(1.0×10 5细胞/ mL HPGM),无需放射治疗2或24小时。洗涤细胞并使用网格培养皿接种到methocult中。通过使用Olympus IMT-2显微镜的显微镜观察,在平板接种后14天测定菌落形成单位(CFU)的总数。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 607.8±55.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C16H13ClO4S |
分子量 | 336.79000 |
闪点 | 321.4±31.5 °C |
精确质量 | 336.02200 |
PSA | 79.82000 |
LogP | 3.84 |
蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.639 |
储存条件 | 2-8℃ |