1110781-88-8

• 常用中文名：Ro 5212773
• 常用英文名：EPPTB
• CAS号：1110781-88-8
• 分子式：C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量：378.39
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-04-23 16:28:21
• 更新时间：2025-08-25 09:36:02
• Ro 5212773(EPPTB)是一种有效和选择性的微量胺相关受体1(TAAR1)拮抗剂(对于小鼠TAAR1,Ki=0.9 nM),对其他TAARs没有显著影响。TAAR1是一种G蛋白偶联受体(GPCR),由内源性氨基酸代谢物非选择性激活[1][2]。

名称

• 英文名: N-(3-ethoxy-phenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-trifluoromethylbenzamide
• 英文别名: EPPTB; RO5212773; N-(3-ethoxy-phenyl)-4-pyrrolidin-1-yl-3-trifluoromethyl-benzamide; BENZAMIDE, N-(3-ETHOXYPHENYL)-4-(1-PYRROLIDINYL)-3-(TRIFLUOROMETHYL)-

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₁F₃N₂O₂
• 分子量: 378.39
• 精确质量: 378.15600
• PSA: 41.57000
• LogP: 5.09460
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Ro 5212773(EPPTB)是一种有效和选择性的微量胺相关受体1(TAAR1)拮抗剂(对于小鼠TAAR1,Ki=0.9 nM),对其他TAARs没有显著影响。TAAR1是一种G蛋白偶联受体(GPCR),由内源性氨基酸代谢物非选择性激活[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: Ro 5212773(EPPTB)抑制海马锥体神经元的兴奋性。EPPTB还能减少癫痫样事件(SLE)和癫痫活动[1]。Ro 5212773阻断TAAR1介导的内向整流K+电流的激活[2]。Ro 5212773可通过1.5μMβ-苯乙胺(IC50=27.5 nM)激活小鼠TAAR1,从而有效拮抗cAMP的产生。在没有TAAR1激动剂(IC50=19 nM)的情况下,HEK293细胞中的cAMP水平由Ro 5212773剂量依赖性降低。与大鼠(IC50=4539 nM)和人(IC50=7487 nM)TAAR1相比,EPPTB在对抗小鼠产生的cAMP方面更有效[2]。
• 参考文献:

  [1]. Bradaia A, et al. The selective antagonist EPPTB reveals TAAR1-mediated regulatory mechanisms in dopaminergic neurons of the mesolimbic system. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009;106(47):20081-20086.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport