23155-02-4

• 常用中文名：磷霉素
• 常用英文名：Fosfomycin
• CAS号：23155-02-4
• 分子式：C₃H₇O₄P
• 分子量：138.05900
• 相关类别： 原料药 抗生素类药物 其它抗生素类药
• 发布时间：2018-09-10 17:58:18
• 更新时间：2024-01-02 11:58:56
• 【用途一】
  对绿脓杆菌、变形杆菌、大肠杆菌、沙雷氏菌和葡萄球菌等有很好疗效
  【用途二】
  该品为广谱抗生素，通过阻止细菌细胞壁的合成而起杀菌作用，对革半氏阳性及阴性菌都有效。主要用于金葡菌，大砀杆菌，奇异变形杆菌，痢疾杆菌等感染。

名称

• 中文名: 磷霉素
• 英文名: fosfomycin
• 中文别名: 1,2-环氧丙基膦酸; (1R,2S)-1,2-环氧顺丙烯磷酸
• 英文别名: Veramina; MFCD00242804; Fosfocina; [(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid; phosphomycin; Fosfomycinum; FOSFOMYCIN; Fosfomicina; EINECS 245-463-1; Phosphonomycin; Fosfomycine

物化性质

• 密度: 1.561g/cm3
• 沸点: 342.651ºC at 760 mmHg
• 熔点: 94ºC
• 分子式: C₃H₇O₄P
• 分子量: 138.05900
• 闪点: 161.03ºC
• 精确质量: 138.00800
• PSA: 79.87000
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.486

生物活性

• 描述: 磷霉素(MK-0955)是一种广谱抗生素。磷霉素可以穿透血脑屏障,并不可逆转地抑制细胞壁合成的早期阶段。磷霉素对一系列细菌具有抗菌活性,包括多药耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)和泛耐药(PDR)细菌[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体内研究: 磷霉素(80 mg/kg；静脉注射或口服)对双贝克星的肾毒性具有保护作用,并且不受大鼠不同给药途径的影响[3]。磷霉素在大鼠体内的药代动力学[4]地贝卡星剂量(mg)Vdss(l/kg)β(min-1)T1/2(min)尿恢复率(%)30 0.261 0.0244 28.4 85动物模型：Fischer 344大鼠[3]剂量：320 mg/kg给药：肌肉注射,5个疗程：1小时,比地贝卡辛早0.5小时,同时,0.5小时后,1小时后；11天结果：在之前的治疗之后,地贝卡星(40 mg/kg)引起的多尿、蛋白尿、酶和胞嘧啶减少。动物模型：脱水Wistar大鼠急性肾衰竭(8周龄)[4]剂量：120 mg/kg给药：静脉注射；结果：大鼠排斥率基本恢复正常,肾毒性指标得到改善。通过抑制髓样细胞形成和保护双贝卡星治疗的大鼠溶酶体膜的完整性,保护近端管状溶酶体免受氨基糖苷类药物的影响。
• 参考文献:

  [1]. Falagas ME, et al. Fosfomycin. Clin Microbiol Rev. 2016 Apr. 29(2):321-47.

  [2]. Dijkmans AC, et al. Fosfomycin: Pharmacological, Clinical and Future Perspectives. Antibiotics (Basel). 2017 Oct 31. 6(4):24.

  [3]. Inouye S, et al. Mode of protective action of fosfomycin against dibekacin-induced nephrotoxicity in the dehydrated rats. J Pharmacobiodyn. 1982 Dec. 5(12):941-50.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : SZ7890000 CHEMICAL NAME : Phosphonic acid, (1,2-epoxypropyl)-, (1R,2S)-(-)- CAS REGISTRY NUMBER : 23155-02-4 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 1680831 LAST UPDATED : 199612 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C3-H7-O4-P MOLECULAR WEIGHT : 138.07 WISWESSER LINE NOTATION : T3OTJ BPQQO C1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 4 gm/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value MUTATION DATA TYPE OF TEST : Mutation in microorganisms TEST SYSTEM : Microorganism - not otherwise specified DOSE/DURATION : 10 gm/L REFERENCE : MILEDM Microbios Letters. (Faculty Press, 88 Regent St., Cambridge, UK) V.1- 1976- Volume(issue)/page/year: 8,27,1978

安全

• 海关编码: 2931900090

上下游产品

上游产品  3
26016-99-9 2041-14-7 22987-21-9
下游产品  1
32986-56-4

制备

【方法一】
以丙炔醇为原料，经酯化，重排，水解，异构化，得丙炔基磷酸二钠。然后经水解，异构化，氢化，得顺丙烯磷酸。将顺丙烯磷酸与（±）-a-苯乙胺成盐，经环氧化，拆分而得磷霉素。

海关

海关编码	2931900090
中文概述	2931900090. 其他有机-无机化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单). 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
Summary	2931900090. other organo-inorganic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. Supervision conditions:AB(certificate of inspection for goods inward,certificate of inspection for goods outward). MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%