1130072-57-9

• 常用中文名：Iclaprim-d6
• 常用英文名：Iclaprim-d6
• CAS号：1130072-57-9
• 分子式：C₁₉H₁₆D₆N₄O₃
• 分子量：360.44000
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2016-01-23 02:59:43
• 更新时间：2024-01-10 22:48:58
• Iclaprim-d6(AR-100-d6)是氘标记的Iclaprim。Iclaprim是一种新型的选择性细菌二氢叶酸抑制剂,MIC90为0.06μg/mL,可抑制金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长。

名称

• 英文名: 5-[[2-cyclopropyl-7,8-bis(trideuteriomethoxy)-2H-chromen-5-yl]methyl]pyrimidine-2,4-diamine
• 英文别名: Iclaprim-d6; AR 100-d6

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆D₆N₄O₃
• 分子量: 360.44000
• 精确质量: 360.20700
• PSA: 106.97000
• LogP: 2.29340

生物活性

• 描述: Iclaprim-d6(AR-100-d6)是氘标记的Iclaprim。Iclaprim是一种新型的选择性细菌二氢叶酸抑制剂,MIC90为0.06μg/mL,可抑制金黄色葡萄球菌(MRSA)的生长。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Schneider P, et al. Iclaprim, a novel diaminopyrimidine with potent activity on trimethoprim sensitive and resistant bacteria. Bioorg Med Chem Lett. 2003 Dec 1;13(23):4217-21.

  [3]. Kohlhoff SA, et al. Iclaprim. Expert Opin Investig Drugs. 2007 Sep;16(9):1441-8.