156294-36-9

• 常用中文名：莱龙泰素
• 常用英文名：Larotaxel
• CAS号：156294-36-9
• 分子式：C₄₅H₅₃NO₁₄
• 分子量：831.901
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-08-18 22:03:56
• 更新时间：2024-01-12 18:19:57
• Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。

名称

• 中文名: 莱龙泰素
• 英文名: (3ξ,5β,7β,10β)-4,10-Diacetoxy-1-hydroxy-13-{[(3S)-2-hydroxy-3-({[ (2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9 -oxo-5,20-epoxy-7,19-cyclotax-11-en-2-yl benzoate
• 英文别名: acetylcyclopropyl docetaxel; Valiolamine hydrate; Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (1S,2S,4S,7R,8aR,9aS,10aR,12aS,12bR)-7,12a-bis(acetyloxy)-1-(benzoyloxy)-1,3,4,7,8,9,9a,10,10a,12,12a,12b-dodecahydro- 2-hydroxy-5,13,13-trimethyl-8-oxo-2,6-methano-2H-cyclodeca[3,4]cyclopropa[4,5]benz[1,2-b]oxet-4-yl ester, (αR,βS)-; Valinolamine; valiolamine; acetocyclopropyl taxotere; (2α,5β,7β,10β,13α)-4,10-Diacetoxy-1-hydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxy-7,19-cyclotax-11-en-2-yl benzo 
ate

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 889.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₅H₅₃NO₁₄
• 分子量: 831.901
• 闪点: 491.7±34.3 °C
• 精确质量: 831.346619
• PSA: 213.78000
• LogP: 7.06
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.613
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Diéras V, et al. Phase II multicenter study of larotaxel (XRP9881), a novel taxoid, in patients with metastatic breast cancer who previously received taxane-based therapy. Ann Oncol. 2008 Jul;19(7):1255-60.

  [2]. Morris PG, et al. Novel anti-tubulin cytotoxic agents for breast cancer. Expert Rev Anticancer Ther. 2009 Feb;9(2):175-85.

  [3]. Zatloukal P, et al. Randomized multicenter phase II study of larotaxel (XRP9881) in combination with cisplatin or gemcitabine as first-line chemotherapy in nonirradiable stage IIIB or stage IV non-small cell lung cancer. J Thorac Oncol. 2008 Aug;3(8):894-901.

合成路线

156294-35-8 ~% 156294-36-9

文献：US2012/149925 A1, ; Page/Page column 17 ;

32981-86-5 ~% 156294-36-9

文献：US2012/149925 A1, ;

27548-93-2 ~% 156294-36-9

文献：US2012/149925 A1, ;

156294-33-6 ~% 156294-36-9

文献：US2012/149925 A1, ;

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