189059-71-0

• 常用中文名：Lapaquistat
• 常用英文名：Lapaquistat
• CAS号：189059-71-0
• 分子式：C₃₁H₃₉ClN₂O₈
• 分子量：603.10300
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2016-08-06 07:13:31
• 更新时间：2024-01-30 13:03:36
• Lapaquistat (T-91485) 是一种胆固醇生物合成 cholesterol biosynthesis 的抑制剂,是 TAK-475 的活性代谢产物。Lapaquistat 可以降低他汀类药物在降脂治疗中的肌毒性。

名称

• 中文名: 拉帕司他
• 英文名: 2-[1-[2-[(3R)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropyl)-2-oxo-5H-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]piperidin-4-yl]acetic acid
• 英文别名: Lapaquistat [INN]; N-[[(3R,5S)-1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropyl)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-2-oxo-1,2,3,5-tetrahydro-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]piperidine-4-acetic acid; N-[[(3R,5S)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropyl)-2-oxo-1,2,3,5-tetrahydro-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]piperidine-4-acetic acid; 4-Piperidineacetic acid,1-(((3R,5S)-1-(3-(hydroxy)-2,2-dimethylpropyl)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1,2,3,5-tetrahydro-2-oxo-4,1-benzoxazepin-3-yl)acetyl); UNII-PEZ79BV72X; N-[[(3R,5S)-1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropyl)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-2-oxo-1,2,3,5-tetrahydro-4,1-benzoxazepin-3-yl]acetyl]piperidin-4-acetic acid; 2-(1-(2-((3R,5S)-1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropyl)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-2-oxo-1,2,3,5-tetrahydrobenzo(E)(1,4)oxazepin-3-yl)acetyl)piperidin-4-yl)acetic acid; lapaquistat; N-[(3R,5S)-7-chloro-5-(2,3-dimethoxyphenyl)-1-(3-hydroxy-2,2-dimethylpropyl)-2-oxo-1,2,3,5-tetrahydro-4,1-benzoxazepine-3-acetyl]piperidine-4-acetic acid

物化性质

• 密度: 1.261g/cm3
• 沸点: 824.024ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₉ClN₂O₈
• 分子量: 603.10300
• 闪点: 452.154ºC
• 精确质量: 602.23900
• PSA: 125.84000
• LogP: 4.30320
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.565
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Lapaquistat (T-91485) 是一种胆固醇生物合成 cholesterol biosynthesis 的抑制剂,是 TAK-475 的活性代谢产物。Lapaquistat 可以降低他汀类药物在降脂治疗中的肌毒性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  Cholesterol biosynthesis[1]

• 参考文献:

  [1]. Nishimoto T, et al. Comparing myotoxic effects of squalene synthase inhibitor, T-91485, and 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors in human myocytes. Biochem Pharmacol. 2003 Dec 1;66(11):2133-9.