TB5

TB5是具有有效性,选择性和可逆性的hMAO-B抑制剂,Ki值为0.11±0.01 μM。

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研究领域 >> 神经疾病

Ki: 0.11±0.01 μM (hMAO-B)[1]

TB5和TB8与竞争性抑制模式的hMAO-B和hMAO-A的催化位点相互作用。 TB5显示出最佳的抑制活性和对hMAO-B的更高选择性,Ki和SI值分别为0.11±0.01μM和13.18。化合物TB5对hMAO-B的抑制和化合物TB8对hMAO-A的抑制在透析24小时后完全逆转。细胞毒性研究表明TB5在5和25μM时无毒,导致细胞活力分别为95.75％和84.59％[1]。

将化合物溶于DMSO(5mg/mL)中并用PBS/EtOH(70:30)稀释。对TB5和TB8进行动力学分析。在不存在和存在各种浓度的化合物TB5和TC8的情况下构建一组Lineweaver-Burk图。该组由五个图组成,每个图通过测量不同底物浓度(0.1-1μM)下的MAO-B和MAO-A催化速率而构建。第一个Lineweaver-Burk图是在没有抑制剂的情况下构建的,而剩下的四个图是在不同浓度的TB5和TB8存在的情况下构建的[1]。

将化合物溶于DMSO（5mg / mL）中并用PBS / EtOH（70:30）稀释。对TB5和TB8进行动力学分析。在不存在和存在各种浓度的化合物TB5和TC8的情况下构建一组Lineweaver-Burk图。该组由五个图组成，每个图通过测量不同底物浓度（0.1-1μM）下的MAO-B和MAO-A催化速率而构建。第一个Lineweaver-Burk图是在没有抑制剂的情况下构建的，而剩下的四个图是在不同浓度的TB5和TB8存在的情况下构建的[1]。

在三种不同浓度（1,5和25μM）的人HepG2肝癌细胞中测试了溴化噻吩查尔酮和标准MAO抑制剂的体外细胞毒性[1]。

[1]. Mathew B, et al. Synthesis, Biochemistry, and Computational Studies of Brominated Thienyl Chalcones: A New Class of Reversible MAO-B Inhibitors. ChemMedChem. 2016 Jun 6;11(11):1161-71.

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