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CAY10566

CAY10566用途

CAY10566 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。

CAY10566名称

[ CAS 号 ]:
944808-88-2

[ 中文名 ]:
CAY10566

[ 英文名 ]:
CAY 10566

[英文别名 ]:

CAY10566

CAY10566生物活性

[ 描述 ]:

CAY10566 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 硬脂酰辅酶A去饱和酶(SCD)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

SCD[1]

[体外研究]

用特异性SCD抑制剂CAY10566治疗剂量依赖性地降低MOVAS-1细胞中的SCD活性,导致内质网(ER)硬脂酸盐水平显着增加。通过CAY10566处理的SCD抑制诱导MOVAS-1细胞的矿化和成骨细胞分化。随着血管钙化的诱导,CAY10566剂量依赖性地诱导总ATF4,p-ATF4和p-eIF2α蛋白表达。通过CAY10566处理,ATF4 mRNA,CHOP蛋白,CHOP mRNA和sXBP-1 mRNA水平也高度且剂量依赖性地诱导。在CAY10566处理的2小时,磷酸化的PKR样内质网激酶(PERK)水平增加15.7倍,而在CAY10566处理6小时时p-eIF2α水平瞬时增加1.91倍。 ATF4,CHOP和sXBP mRNA的表达在300 nM CAY10566处理后诱导长达96 h [1]。

[体内研究]

在可触知的肿瘤建立后,用载体或SCD1抑制剂(2.5mg/kg CAY10566口服,每日两次)处理小鼠。 SCD1抑制对Akt驱动的肿瘤的影响大于Ras驱动的肿瘤,治疗后第13或14天的平均肿瘤体积相对于未治疗的肿瘤,分别为0.5±0.04和0.67±0.05(P =对于Ras-Akt比较,0.01,通过双尾t检验)[2]。

[细胞实验]

将用CAY10566处理的MOVAS-1细胞与含有1μC14 C-硬脂酸盐的200μM硬脂酸盐-BSA复合物一起温育。总脂质用3M氢氧化钠/乙醇皂化。皂化的脂肪酸通过10％硝酸银涂覆的薄层色谱法分离。对应于油酸的条带中的cpm与对应于硬脂酸盐的条带中的cpm的比率用于计算如前所述的硬脂酰-CoA去饱和酶（SCD）活性[1]。

[动物实验]

为了产生同种异体移植物，将1×107永生化的小鼠肾（iBMK）细胞植入基质胶中到nu / nu无胸腺雌性小鼠中。在可触知肿瘤建立后，将小鼠随机分组接受2.5mg / kg CAY10566，每日两次，在0.5％甲基纤维素或载体对照中口服。异种移植肿瘤每两周测量一次，肿瘤体积计算为体积=（长×宽2×π）/ 6 [2]。

[参考文献]

[1]. Masuda M, et al. Activating transcription factor 4 regulates stearate-induced vascular calcification. J Lipid Res. 2012 Aug;53(8):1543-52.

[2]. Kamphorst JJ, et al. Hypoxic and Ras-transformed cells support growth by scavenging unsaturated fatty acids from lysophospholipids. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 28;110(22):8882-7.

[相关活性小分子]

4-(2-氯苯氧基)-N-[3-[(甲基氨基)羰基]苯基]-1-哌啶甲酰胺 | 异烟酸2-苯肼 | GSK1940029 | 2H-四唑乙酸,5-[3-[4-(2-溴-5-氟苯氧基)-1-哌啶基]-5-异恶唑]- | CVT-12012 | XEN723

CAY10566物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
600.2±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇ClFN₅O₂

[ 分子量 ]:
389.811

[ 闪点 ]:
316.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
389.105469

[ PSA ]:
77.17000

[ LogP ]:
1.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.592

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CAY10566

CAY10566用途

CAY10566名称

CAY10566生物活性

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