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RG7713

RG7713用途

RO5028442 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。

RG7713名称

[ CAS 号 ]:
920022-47-5

[ 中文名 ]:
RG7713

[ 英文名 ]:
RO5028442

[英文别名 ]:

RO-5028442
UNII:LZ0EU1YHCK
RG7314
RO 5028442
RO5028442

RG7713生物活性

[ 描述 ]:

RO5028442 是一种高效且有选择性的脑-渗透加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂,其 Ki 值为 1 nM (hV1a) 和 39 nM (mV1a)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1 nM (hV1a receptor), 39 nM (mV1a receptor)[1]

[体外研究]

RO5028442(化合物8)对hV1a具有优异的结合和功能亲和力,具有中等的小鼠亲和力,并且对人V2(hV2)和人催产素(hOT)受体具有优异的选择性。 RO5028442显示出高溶解度。发现RO5028442对89个目标的一组具有高度选择性。最后,RO5028442被确定为临床研究的合适化合物[1]。

[细胞实验]

用编码人V1a的表达质粒稳定转染CHO细胞，并在F-12K中生长，含有10％胎牛血清，1％青霉素 - 链霉素，1％谷氨酸和200μg/ mL遗传霉素，37℃，10％ CO2培养箱，湿度95％。将细胞以50,000个细胞/孔接种在透明底96孔板中24小时，并用2μMFluo-4-AM在测定缓冲液中染色加载60分钟。细胞洗涤后，将平板加载到荧光成像板读数器上，向细胞中加入化合物稀释系列，并测量激动剂活性[1]。

[参考文献]

[1]. Ratni H, et al. Discovery of highly selective brain-penetrant vasopressin 1a antagonists for the potential treatment of autism via a chemogenomic and scaffold hopping approach. J Med Chem. 2015 Mar 12;58(5):2275-89.

[相关活性小分子]

RG7713物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
621.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₈ClN₃O₂

[ 分子量 ]:
437.962

[ 闪点 ]:
329.6±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
437.187012

[ LogP ]:
3.68

[ 外观性状 ]:
white solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
-20℃

RG7713

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RG7713生物活性

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