<生产厂家 价格>

司美诺肽

司美诺肽用途

Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。

司美诺肽名称

[ CAS 号 ]:
920014-72-8

[ 中文名 ]:
司美诺肽

[ 英文名 ]:
Setmelanotide

[英文别名 ]:

司美诺肽生物活性

[ 描述 ]:

Setmelanotide (RM-493;BIM-22493;IRC-022493) 是一种黑皮质素4受体 (MC4R) 激动剂,对人类MC4R的EC50值为0.27 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

EC50:3.9 nM (hMC1R), 10 nM (hMC3R), 2.1 nM (hMC4R)[1]Ki: 5.8 nM (hMC1R), 5.3nM (hMC3R), 0.27 nM (hMC4R)[1]


[体外研究]

黑皮质素受体激动剂在大脑中起作用以调节食物摄入和体重,并且与这些作用无关地影响胰岛素敏感性。 Setmelanotide对人和大鼠MC4R具有激动剂活性,Kis分别为2.1和2.7 nM,EC50分别为0.27和0.28 nM [1]。

[体内研究]

BIM-22493在禁食过夜后抑制再喂食取决于功能性MC4R,并且不需要MC3R。 BIM-22493急剧改善葡萄糖稳态。与对照相比,用BIM-22493处理的Lepob/Lepob小鼠表现出显着改善的葡萄糖清除率。慢性BIM-22493治疗与血清胰岛素,葡萄糖和HOMA-IR值显着降低有关,提示胰岛素敏感性有所改善[1]。使用setmelanotide治疗导致食物摄入短暂减少(35％),在饮食诱导的肥胖非人灵长类动物模型中,治疗8周后持续减轻体重(13.5％)[2]。

[激酶实验]

从稳定表达人黑皮质素受体亚型（MC1R，MC3R，MC4R和MC5R）的CHO-K1细胞制备细胞膜。将它们以1-10μg蛋白质/孔在含有0.2％BSA，5mM MgCl 2,1mM CaCl 2和0.1mg / mL杆菌肽的50mM Tris-HCl（pH 7.4）中孵育，浓度增加的setmelanotide和0.1-0.3nM [125 I] -NDP-α-MSH在37℃下90-120分钟，取决于受体亚型。通过用0.1％（w / v）PEI预浸的GF / C玻璃纤维过滤器过滤分离游离[125 I] -NDP-α-MSH。将滤膜用50mM Tris-HCl，pH 7.4在0-4℃洗涤三次，并使用Perkin Elmer Topcount闪烁计数器[1]测定放射性。

[动物实验]

小鼠：称重小鼠。测量基线血糖，并通过ip以300nmol / kg /天的剂量长期施用ip BIM-22493注射的2g / kg体重的D-葡萄糖14天。渗透泵。对照组在同一时期内用0.9％盐水给药。在注射后15,30,60和120分钟测量血糖[1]。

[参考文献]

[1]. Kumar KG, et al. Analysis of the therapeutic functions of novel melanocortin receptor agonists in MC3R- and MC4R-deficient C57BL/6J mice. Peptides. 2009 Oct;30(10):1892-900.

[2]. Kievit P, et al. Chronic treatment with a melanocortin-4 receptor agonist causes weight loss, reduces insulin resistance, and improves cardiovascular function in diet-induced obese rhesus macaques. Diabetes. 2013 Feb;62(2):490-7.


[相关活性小分子]

醋酸布雷默浪丹 | JNJ-10229570 | alpha1-17-促肾上腺皮质激素 | MC-4R激动剂1 | PF-00446687 | SNT-207707 | SNT-207858 | β-促黑激素(人)

司美诺肽物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C49H68N18O9S2

[ 分子量 ]:
1117.309

[ 精确质量 ]:
1116.485840

[ LogP ]:
-2.36

[ 折射率 ]:
1.728

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

推荐生产厂家/供应商：

公司名：上海创赛科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥4491.0/10mg

联系人：夏言

产品详情：[Perfemiker]Setmelanotide,98%

公司名：上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域：上海市浦东新区

价格：
￥159.9/1mg ￥1699.9/25mg ￥499.9/5mg ￥4699.9/100mg

联系人：阿拉丁李高志

产品详情：Setmelanotide (RM-493) TFA盐

查看所有供应商请点击：

司美诺肽供应商

相关化合物

【司美诺肽】化源网提供司美诺肽CAS号920014-72-8，司美诺肽MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询司美诺肽上化源网，专业又轻松。>>电脑版：司美诺肽

标题：司美诺肽_用途_密度_分子量_司美诺肽CAS号【920014-72-8】_化源网 地址：https://www.chemsrc.com/amp/cas/920014-72-8_1470495.html