<生产厂家价格>

MPP dihydrochloride

MPP dihydrochloride用途

MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。

MPP dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
911295-24-4

[ 英文名 ]:
MPP dihydrochloride

[英文别名 ]:

MPP dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

MPP dihydrochloride 是一种高度选择性的雌激素受体 α (ERα) 拮抗剂。MPP dihydrochloride 降低了 p-ERα/ERα 的比率。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

MPP(1、5、10、25、50和100μM；24小时)降低了RL95-2细胞的IC50值为20.01μM的细胞活力[1]。盐酸MPP在10μM浓度下对RL95-2细胞具有抗增殖活性[1]。MPP二盐酸盐(20μM；24 h)降低ERα的磷酸化,但不改变Akt的磷酸化。盐酸MPP降低了p-ERα/ERα的比值[1]。细胞活力测定[1]细胞株：RL95-2子宫内膜癌细胞浓度：1、5、10、25、50、100μM孵育时间：24小时结果：25μM、50μM、100μM处理24小时,细胞活力明显下降。然而,浓度低于25μM时,MPP二盐酸盐并没有显著改变细胞活力。细胞增殖试验[1]细胞系：RL95-2细胞浓度：10,15,20和25μM孵育时间：72小时结果：在10μM浓度下显示抗增殖活性。Western Blot分析[1]细胞系：RL95-2细胞系浓度：20μM孵育时间：24小时结果：降低ERα的磷酸化,但不改变Akt的磷酸化。与对照组相比,p-ERα/ERα比值降低。

[体内研究]

MPP(低剂量20μg/kg体重或高剂量200μg/kg体重)导致预脉冲抑制率(PPI)的剂量依赖性衰减[2]。动物模型：9-10周龄雄性C57BL/6N小鼠[2]剂量：低剂量(20μg/kg体重)或高剂量(200μg/kg体重)给药：皮下注射(s.c.)；注射量5ml/kg；PPI试验前60min结果：导致PPI百分率呈剂量依赖性衰减。200μg/kg预处理可使PPI评分平均降低约30%。

[参考文献]

[1]. Karaboğa Arslan AK, et al. α-Chaconine and α-Solanine Inhibit RL95-2 Endometrium Cancer Cell Proliferation by Reducing Expression of Akt (Ser473) and ERα (Ser167). Nutrients. 2018 May 25;10(6). pii: E672.

[2]. Labouesse MA, et al. Effects of selective estrogen receptor alpha and beta modulators on prepulse inhibition in male mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Aug;232(16):2981-94.

MPP dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₃Cl₂N₃O₃

[ 分子量 ]:
542.497

[ 精确质量 ]:
541.189880

[ PSA ]:
70.75000

[ LogP ]:
7.33250

[ 储存条件 ]:
室温

MPP dihydrochloride安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36