EC-17 disodium salt

EC-17 disodium salt用途

EC-17 (disodium salt)是一种叶酸受体α (FRα) 的靶向造影剂,在可见光谱中具有荧光特性。 EC-17的激发和发射波长为470/520 nm。

EC-17 disodium salt名称

[ 中文名 ]:
5-[[[[2-[[(4S)-4-[[4-[[(2-氨基-1,4-二氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基]氨基]-4-羧基-1-氧代丁基]氨基]乙基]氨基]硫代甲酰]氨基]-2-(6-羟基-3-氧代-3H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸钠盐

[ 英文名 ]:
EC-17 disodium salt

[英文别名 ]:

EC-17 disodium salt生物活性

[ 描述 ]:

EC-17 (disodium salt)是一种叶酸受体α (FRα) 的靶向造影剂,在可见光谱中具有荧光特性。 EC-17的激发和发射波长为470/520 nm。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Folate receptor alpha[1]

[体外研究]

EC-17含有荧光素荧光染料,光谱波长为490-530nm。 EC-17由叶酸(维生素B9)和通过乙二胺间隔物缀合的异硫氰酸荧光素(FITC)合成,产生叶酸-FITC,分子量为917kDa。 FITC是用异硫氰酸酯反应性基团官能化的荧光素的衍生物。叶酸-FITC缀合物形成带负电荷的荧光分子,其特异性靶向细胞表面FRα,随后内化到细胞质中。 EC-17对HeLa细胞的信号背景比(SBR)范围为0.97至7.32,取决于癌细胞的摩尔浓度和浓度[1]。

[体内研究]

注射EC-17的动物的平均荧光信号为42,234±12,234 au [1]。叶酸-FITC的荧光显微镜显示所有具有FR-α表达的恶性肿瘤中的强信号,并且在FR-α阴性的恶性或良性病变中没有信号[2]。

[细胞实验]

将KB，HeLa和TC1细胞接种在经细胞培养处理的6孔板上并孵育16小时。一旦汇合，EC-17添加细胞。将细胞孵育并在光保护环境中密封45分钟。然后用PBS洗涤细胞3次并铺板并进行荧光显微镜检查[1]。

[动物实验]

小鼠[1]在小鼠皮下注射1.2×10 6 TC1细胞（C57BL / 6小鼠），1.0×106 HeLa细胞（NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wj1 / SzJ小鼠）或1.0×106KB细胞（NOD。 Cg-Prkdcscid，Il2rgtm1Wjl / SzJ小鼠）。一旦肿瘤体积达到约300mm 3，一半小鼠注射0.1mg / kg EC-17，另一半注射0.1mg / kg OTL38尾静脉。三小时后，使用Flocam [1]测量肿瘤的荧光。

[参考文献]

[1]. Tummers QR, et al. Intraoperative imaging of folate receptor alpha positive ovarian and breast cancer using the tumor specific agent EC17. Oncotarget. 2016 May 31;7(22):32144-55.

[相关活性小分子]

EC-17 disodium salt物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
591.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₄₂H₃₆N₁₀NaO₁₀S+

[ 分子量 ]:
895.85

[ 闪点 ]:
311.4±30.1 °C

[ LogP ]:
4.72

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.696

EC-17 disodium salt

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