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2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

用途

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 10 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
900185-02-6

[ 中文名 ]:
2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

[ 英文名 ]:
PIK-294

[英文别名 ]:

cc-610
S2227_Selleck
PIK 294,PIK294
PIK-294

生物活性

[ 描述 ]:

PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂,IC50 为 10 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

p110δ:10 nM (IC50)

p110γ:160 nM (IC50)

p110β:490 nM (IC50)

p110α:10 μM (IC50)

[体外研究]

使用抑制剂PIK-294分析特异性I类PI3激酶催化异构体p110α(IC50 =10μM),p110β(IC50 =0.49μM),p110δ(IC50 =0.01μM)和p110γ(IC50 =0.16μM)表明不同的作用在CXCL8诱导的中性粒细胞迁移中。 PIK-294抑制趋化动力学和趋化性CXCL8诱导的迁移[1]。当用PI3Kδ选择性抑制剂PIK-294预处理细胞时,CXCL8诱导的非梯度迁移和梯度测定被显着抑制。 PIK-294以1μM和10μM两种浓度使用。用1μM预处理在非梯度测定中比在梯度测定中更大程度地抑制迁移。在两种测定中,用10μM预处理抑制迁移到比较低剂量显着更大的程度。在用CXCL8刺激之前,用PI3K抑制剂,Wortmannin(50 nM),PIK-294(10μM)和AS-605240(10μM)预处理细胞2分钟,导致Akt的磷酸化降低。用GM3-CSF刺激前细胞预处理,用PI3K抑制剂Wortmannin(50 nM),PIK-294(10μM)和AS-605240(10μM)进行DMSO对照2分钟,以减少Akt的磷酸化(抑制PI3Kδ的p <0.05)[2]。

[细胞实验]

在加入CXCL8（100ng / mL）或0.5ng / mL GM-CSF之前，将浓度为6×10 6个细胞/ mL的嗜中性粒细胞用1μM和10μM的PIK-294预处理30分钟。然后进行取决于迁移类型的非梯度或梯度凝胶测定。然后构建凝胶并研究迁移[2]。

[参考文献]

[1]. Knight ZA, et al. A pharmacological map of the PI3-K family defines a role for p110alpha in insulin signaling. Cell. 2006 May 19;125(4):733-47.

[2]. Martin KJ, et al. The role of phosphoinositide 3-kinases in neutrophil migration in 3D collagen gels. PLoS One. 2015 Feb 6;10(2):e0116250.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
790.4±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₃N₇O₂

[ 分子量 ]:
489.528

[ 闪点 ]:
431.8±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
489.191315

[ PSA ]:
124.74000

[ LogP ]:
3.34

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.753

[ 储存条件 ]:
-20℃

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

2-[[4-氨基-3-(3-羟基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

用途

名称

生物活性

物理化学性质

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