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ML349

ML349用途

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

ML349名称

[ CAS 号 ]:
890819-86-0

[ 中文名 ]:
ML349

[ 英文名 ]:
ML 349

ML349生物活性

[ 描述 ]:

ML349 是一个有效且特异的酰基蛋白硫酯酶 2 (APT-2) 抑制剂,其 Ki 值为 120 nM。ML349 也是 LYPLA2 的抑制剂,其 IC50 值为 144 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 120 nM (APT-2)[1] IC50: 144 nM (LYPLA2)[2]

[体外研究]

ML349是酰基蛋白硫酯酶1和2(APT-1和APT-2)的抑制剂,Kis分别> 10000和120±20 nM [1]。 ML349也是LYPLA1和LYPLA2的抑制剂,IC50> 3000和144 nM,分别为[2]。 ML348和ML349不会降低细胞活力,但它们会导致NRAS突变细胞中AKT的轻微激活[3]。

[细胞实验]

将细胞接种于96孔板中，密度为每孔4000至8000个细胞，并在37℃，5％CO 2下孵育24小时。然后用增加的药物（包括ML349）浓度及其组合处理细胞。根据制造商的方案[3]，通过细胞活力测定来测量细胞活力。

[参考文献]

[1]. Won SJ, et al. Molecular Mechanism for Isoform-Selective Inhibition of Acyl Protein Thioesterases 1 and 2 (APT1 and APT2). ACS Chem Biol. 2016 Dec 16;11(12):3374-3382.

[2]. Adibekian A, et al. Characterization of a Selective, Reversible Inhibitor of Lysophospholipase 2 (LYPLA2).

[3]. Vujic I, et al. Acyl protein thioesterase 1 and 2 (APT-1, APT-2) inhibitors palmostatin B, ML348 and ML349 have different effects on NRAS mutant melanoma cells. Oncotarget. 2016 Feb 9;7(6):7297-306.

[相关活性小分子]

ML349物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₂N₂O₄S₂

[ 分子量 ]:
454.56

[ 储存条件 ]:
2-8℃

ML349

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ML349生物活性

ML349物理化学性质

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