氯屈膦酸二钠(四水合物)

氯屈膦酸二钠(四水合物)用途

Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。

氯屈膦酸二钠(四水合物)名称

[ CAS 号 ]:
88416-50-6

[ 中文名 ]:
氯屈膦酸二钠(四水合物)

[ 英文名 ]:
Clodronate disodium tetrahydrate

[中文别名 ]:

氯屈膦酸二钠(四水物)

[英文别名 ]:

Disodium clodronate tetrahydrate
clodronate disodium tetrahydrate
Clodronate Disodium

氯屈膦酸二钠(四水合物)生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

vesicular ATP release[1]

[体外研究]

第一代双膦酸盐氯膦酸二钠(Clodronate didium teurahydrate)通过抑制VNUT(一种启动嘌呤能化学传递的关键分子)显著减轻与骨异常无关的神经病理性和炎症性疼痛[1]。四水氯膦酸二钠是VNUT-Cl依赖的变构调节剂[1]。氯膦酸四水二钠在骨质疏松症中起抗吸收作用[2]。

[体内研究]

四水氯膦酸二钠(10mg/kg；静脉注射)通过VNUT抑制减轻炎症性疼痛[1]。四水氯膦酸二钠通过VNUT抑制减轻炎症[1]。动物模型：C57BL/6小鼠(22-30g)[1]剂量：10mg/kg给药：静脉注射结果：卡拉胶或完全弗氏佐剂(CFA)致炎性疼痛减轻。

[参考文献]

[1]. Kato Y, et al. Identification of a vesicular ATP release inhibitor for the treatment of neuropathic and inflammatory pain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Aug 1;114(31):E6297-E6305.

[2]. Moriyama Y, et al. Clodronate: A Vesicular ATP Release Blocker. Trends Pharmacol Sci. 2018 Jan;39(1):13-23.

氯屈膦酸二钠(四水合物)物理化学性质

[ 分子式 ]:
CH₁₂Cl₂Na₂O₁₀P₂

[ 分子量 ]:
360.917

[ 精确质量 ]:
359.892151

[ PSA ]:
177.26000

[ LogP ]:
1.04990

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 储存条件 ]:
2~8°C，密封

氯屈膦酸二钠(四水合物)

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