CCT129957

CCT129957用途

CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。

CCT129957名称

[ CAS 号 ]:
883098-58-6

[ 英文名 ]:
CCT129957

CCT129957生物活性

[ 描述 ]:

CCT129957 是一种吲哚衍生物,也是一种有效的磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 抑制剂,IC50 为 ~3 μM,GC50 为 15 μM。CCT129957 以约 15 μM 的浓度抑制鳞状细胞中 Ca2+ 的释放。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

[ 靶点 ]

IC50: ~3 μM (Phospholipase C-γ (PLC-γ))[1]


[体外研究]

左侧的苯基位于由各种氨基酸组成的亲脂囊中。CCT129957的预测结合模式显示了一个稳健的氢键模式以及亲脂接触[1]。CCT129957对肾癌UO-31和乳腺癌T-47D细胞株的生长抑制率约为60-70%[2]。

[参考文献]

[1]. Reynisson J, et al. The identification of novel PLC-gamma inhibitors using virtual high throughput screening. Bioorg Med Chem. 2009 Apr 15;17(8):3169-76.

[2]. Feng L, et al. The effect of PLC-γ2 inhibitors on the growth of human tumour cells. Eur J Med Chem. 2012 Aug;54:463-9.

CCT129957物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H15N3O3

[ 分子量 ]:
309.32

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

CCT129957安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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