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AKOS-22

AKOS-22用途

AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。

AKOS-22名称

[ CAS 号 ]:
878983-38-1

[ 英文名 ]:
AKOS-22

AKOS-22生物活性

[ 描述 ]:

AKOS-22 是一种有效的线粒体蛋白电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 抑制剂 (Kd=15.4 μM)。AKOS-22 与 VDAC1 相互作用,抑制 VDAC1 齐聚和凋亡。AKOS-22 对线粒体功能的保护作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Kd: 15.4 μM (VDAC1)[1]


[体外研究]

AKOS-22(5-20μM；2小时)以浓度依赖的方式抑制VDAC1齐聚和凋亡(IC50=7.5μM)[1]。AKOS-22抑制亚硒酸诱导的VDAC1齐聚、细胞c释放和HEK-293细胞凋亡(IC50=3.3-3.6μM)。AKOS-22(30μM,2 h)抑制顺铂诱导的神经母细胞瘤细胞株SH-SY5Y的VDAC1齐聚和凋亡,AKOS-22阻止凋亡诱导相关的[Ca2+]I升高,从而阻止线粒体的Ca2+积聚[1]。

[参考文献]

[1]. Ben-Hail D, et al. Novel Compounds Targeting the Mitochondrial Protein VDAC1 Inhibit Apoptosis and Protectagainst Mitochondrial Dysfunction. Biol Chem. 2016 Nov 25;291(48):24986-25003.

AKOS-22物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H21ClF3N3O3

[ 分子量 ]:
467.87

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