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S1RA

S1RA用途

S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

S1RA名称

[ CAS 号 ]:
878141-96-9

[ 中文名 ]:
S1RA

[ 英文名 ]:
S1RA

[英文别名 ]:

S1RA生物活性

[ 描述 ]:

S1RA(E-52862)是高活性和选择性的sigma-1受体(σ1R)拮抗剂,Ki为17nM,而对σ2R的Ki则高于1000nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Díaz JL, et al. Synthesis and biological evaluation of the 1-arylpyrazole class of σ(1) receptor antagonists: identification of 4-{2-[5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yloxy]ethyl}morpholine (S1RA, E-52862). J Med Chem. 2012 Oct 11;55(19):8211-24.

[2]. Romero L, et al. Pharmacological properties of S1RA, a new sigma-1 receptor antagonist that inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization. Br J Pharmacol. 2012 Aug;166(8):2289-306.

[3]. Vidal-Torres A, et al. Effects of the selective sigma-1 receptor antagonist S1RA on formalin-induced pain behavior and neurotransmitter release in the spinal cord in rats. J Neurochem. 2014 Jan 3.


[相关活性小分子]

UNC0642 | 1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐 | BD-1047 | PRE-084 | 那可丁 | BD1063 | 西拉美新盐酸盐 | Roluperidone | 4-IBP | AVex-73 hydrochloride | S1RA盐酸盐 | 磷酸二甲啡烷 | σ-配体-1

S1RA物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
528.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C20H23N3O2

[ 分子量 ]:
337.415

[ 闪点 ]:
273.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
337.179016

[ PSA ]:
39.52000

[ LogP ]:
3.37

[ 外观性状 ]:
白色至类白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

[ 储存条件 ]:
-20℃

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