TAK-683

TAK-683用途

TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

TAK-683名称

[ CAS 号 ]:
872719-49-8

[ 英文名 ]:
TAK-683

TAK-683生物活性

[ 描述 ]:

TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 170 pM (metastin/GPR54)[1]


[体外研究]

TAK-683在表达中国仓鼠卵巢(CHO)细胞KISS1R的大鼠中,受体结合试验的IC50值(95%CI)为150-180μm,Ca+动员试验的EC50值(95%CI)为180μm(159-203)。

[体内研究]

TAK-683(皮下注射；0.008、0.08、0.8或8μmol/ml/kg；每日一次；7天)可导致血浆黄体生成激素和睾酮水平升高；然而,第7天之后,血浆激素水平和生殖器官重量降低[3]。TAK-683(皮下注射；10、30或100 pmol/h；每日一次；4周)在抑制生殖功能和激素相关疾病(如前列腺癌)方面具有广阔的前景[3]。TAK-683(皮下注射；2.1-21nmol/kg/天；每日一次；12周)对前列腺癌模型有长期评价,到第14天,大鼠血清PSA浓度降低,PSA浓度降至检测限(0.5ng/ml)以下[4]。动物模型：雄性SD大鼠前列腺癌模型[4]剂量：2.1,7,14,21nmol/kg/天给药：皮下注射结果：大鼠睾酮持续抑制。

[参考文献]

[1]. Nishizawa N, et al. Design and Synthesis of an Investigational Nonapeptide KISS1 Receptor (KISS1R) Agonist, Ac-d-Tyr-Hydroxyproline (Hyp)-Asn-Thr-Phe-azaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2 (TAK-448), with Highly Potent Testosterone-Suppressive Activity and Excellent Water Solubility. J Med Chem. 2016 Oct 13;59(19):8804-8811. Epub 2016 Sep 21.

[2]. Asami T, et al.Design, synthesis, and biological evaluation of novel investigational nonapeptide KISS1R agonists with testosterone-suppressive activity.J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8298-307.

[3]. Matsui H, et al. Pharmacologic profiles of investigational kisspeptin/metastin analogues, TAK-448 and TAK-683, in adult male rats in comparison to the GnRH analogue leuprolide.Eur J Pharmacol. 2014 Jul 15;735:77-85.

[4]. Hisanori MATSUI, et al. Functional Analyses of Kisspeptin in Controlling Gonadal Functions

TAK-683物理化学性质

[ 分子式 ]:
C64H83N17O13

[ 分子量 ]:
1298.45

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