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A 841720

A 841720用途

A-841720是一种有效的、非竞争性和选择性的mGlu1受体拮抗剂,对人mGlu1受体的IC50为10 nM。A-841720的选择性是mGlu5的34倍(IC50为342 nM),在一系列其他神经递质受体、离子通道和转运体上没有显著活性。A-841720有可能用于慢性疼痛研究[1][2]。

A 841720名称

[ CAS 号 ]:
869802-58-4

[ 英文名 ]:
A 841720

[英文别名 ]:

A 841720生物活性

[ 描述 ]:

A-841720是一种有效的、非竞争性和选择性的mGlu1受体拮抗剂,对人mGlu1受体的IC50为10 nM。A-841720的选择性是mGlu5的34倍(IC50为342 nM),在一系列其他神经递质受体、离子通道和转运体上没有显著活性。A-841720有可能用于慢性疼痛研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Human mGluR1:10 nM (IC50)

human mGluR5:342 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. O El-Kouhen, et al. Blockade of mGluR1 receptor results in analgesia and disruption of motor and cognitive performances: effects of A-841720, a novel non-competitive mGluR1 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 2006 Nov;149(6):761-74.

[2]. Lorenzo Morè, et al. Comparison of the mGluR1 antagonist A-841720 in rat models of pain and cognition. Behav Pharmacol. 2007 Jul;18(4):273-81.

A 841720物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H21N5OS

[ 分子量 ]:
343.44700

[ 精确质量 ]:
343.14700

[ PSA ]:
82.50000

[ LogP ]:
2.64920

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

A 841720MSDS

A 841720安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

A 841720合成路线

A 841720上下游产品

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