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LBW242

LBW242用途

LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。

LBW242名称

[ CAS 号 ]:
867324-12-7

[ 英文名 ]:
LBW242

[英文别名 ]:

LBW242生物活性

[ 描述 ]:

LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞凋亡 >> IAP
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[体外研究]

LBW242是一种3-mer和Smac模拟物,它是基于Smac的NH2末端7个氨基酸中和X染色体连锁IAP(XIAP)BIR3结构域的能力。LBW242部分抑制突变FLT3表达系MV4；11在1μM处的生长[1]。LBW242(0-0.1μM；3天)抑制表达Ba/F3的PKC412敏感或PKC412抗性突变FLT3细胞株,IC50值在0.5-1μM之间[1]。细胞活力测定[1]细胞系：FLT3-ITD-Ba/F3细胞和突变的FLT3表达细胞,A627T-FLT3-Ba/F3,F691IFLT3-Ba/F3,和N676D-FLT3-Ba/F3细胞浓度：0.001,0.01,0.1μM培养时间：3天结果：抑制一组PKC412敏感或PKC412耐药的突变的FLT3表达的Ba/F3细胞,IC50值在0.5到0.5之间>1微米。

[体内研究]

LBW242(50 mg/kg；p.o.；每日10天)降低肿瘤负担[1]。动物模型：NCR裸鼠接种FLT3-ITD-Ba/F3细胞[1]剂量：50mg/kg给药：灌胃；每日10d结果：有效减轻肿瘤负担。

[参考文献]

[1]. Weisberg E, et al. Potentiation of antileukemic therapies by Smac mimetic, LBW242: effects on mutant FLT3-expressing cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jul;6(7):1951-61.

LBW242物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H42N4O2

[ 分子量 ]:
454.64800

[ 精确质量 ]:
454.33100

[ PSA ]:
64.68000

[ LogP ]:
3.48250

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