XJB-5-131

XJB-5-131是一种线粒体靶向活性氧和电子清除剂[1]。XJB-5-131是一种含有自由基清除剂的双功能抗氧化剂。XJB-5-131是一种针对线粒体的合成抗氧化剂[2]。XJB-5-131是脐血单个核细胞(CB MNCs)的有效电离辐射保护剂和缓解剂[3]。

研究领域 >> 神经疾病

XJB-5-131还能改善失血性休克(HS)诱导的回肠粘膜促凋亡酶Caspase 3和7的激活[1]。XJB-5-131在体外降低小鼠胚胎细胞凋亡并提高细胞存活率[2]。XJB-5-131是集落形成单位粒细胞-巨噬细胞(CFU-GM)的辐射保护剂。在辐照后添加XJB-5-131是一种有效的缓解剂[3]。细胞活力测定[3]细胞系：低密度单核细胞(MNC)浓度：10μM孵育时间：照射前一小时或照射后立即添加到细胞中结果：照射前给予保护剂,如使用XJB-5-131的CFU-GM的D0增加至1.93±0.13所示。

XJB-5-131可改善失血性休克(HS)大鼠回肠粘膜样本中线粒体磷脂心磷脂的过氧化作用[1]。静脉注射XJB-5-131(2μmol/kg)可显著延长严重失血(33.5 mL/kg)大鼠的存活时间,尽管只注射了最小体积的晶体溶液(2.8 mL/kg)且没有输血[1]。XJB-5-131可减少线粒体DNA的氧化损伤,维持线粒体DNA拷贝数,抑制运动能力下降和体重减轻,提高神经元存活率,改善线粒体功能。XJB-5-131在亨廷顿病(HD)小鼠模型中显著抑制疾病表型并改善线粒体功能[2]。XJB-5-131(1 mg/kg；腹腔注射；每周三次,最多57周)抑制HD小鼠模型中体重减轻和运动功能的下降[2]。动物模型：雄性无病原体Sprague-Dawley大鼠,体重150至250 g[1]剂量：2μmol/kg给药：使用注射泵静脉给药结果：经XJB-5-131治疗的大鼠存活时间显著延长(P<0.01)。六只大鼠中有三只在出血方案完成后存活超过3小时,一只大鼠在整个出血后6小时观察期内存活。动物模型：HD150KI小鼠[2]剂量：1mg/kg给药：腹腔注射；结果：长期治疗抑制了体重减轻。平均体重增加了22%。

[1]. Carlos A Macias, et al. Treatment with a novel hemigramicidin-TEMPO conjugate prolongs survival in a rat model of lethal hemorrhagic shock. Ann Surg. 2007 Feb;245(2):305-14.

[2]. Zhiyin Xun, et al.  Targeting of XJB-5-131 to mitochondria suppresses oxidative DNA damage and motor decline in a mouse model of Huntington's disease. Cell Rep. 2012 Nov 29;2(5):1137-42.

[3]. Julie P Goff, et al. Evaluation of potential ionizing irradiation protectors and mitigators using clonogenic survival of human umbilical cord blood hematopoietic progenitor cells. Exp Hematol. 2013 Nov;41(11):957-66.