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2,4-二氯-N-[3,5-二氯-4-(喹啉-3-基氧基)苯基]苯磺酰胺

用途

AMG131(INT131)是一种有效且高度选择性的PPARγ部分激动剂,与PPARγ结合并以~10nm的Ki取代罗格列酮。AMG131可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
315224-26-1

[ 中文名 ]:
2,4-二氯-N-[3,5-二氯-4-(喹啉-3-基氧基)苯基]苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
AMG131

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

AMG131(INT131)是一种有效且高度选择性的PPARγ部分激动剂,与PPARγ结合并以~10nm的Ki取代罗格列酮。AMG131可用于2型糖尿病(T2DM)的研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

PPARγ


[体外研究]

AMG131(INT131)结合PPARγ并以~10nm的Ki置换罗格列酮,显示出比罗格列酮或吡格列酮高约20倍的亲和力,并且对PPARγ的选择性比PPARα、PPARδ或一组其他核受体高1000倍以上。AMG131对PPARγ具有高度选择性,在10μM处不与PPARα或δ结合,是PPARγKi的1000倍[1]。

[体内研究]

AMG131(INT131；80 mg/kg；14天口服治疗)提高Zucker(fa/fa)大鼠的葡萄糖耐量[2]动物模型：7-8周龄的雄性Zucker脂肪(fa/fa)大鼠[2]剂量：80 mg/kg给药：每天灌胃一次,持续14天结果：在以下方面显示出与罗格列酮相当的最大功效在口服葡萄糖耐量试验中测定血糖清除率。降低基线胰岛素水平,类似于罗格列酮,可以提高治疗动物的胰岛素敏感性。

[参考文献]

[1]. Linda S Higgins,et al. The Development of INT131 as a Selective PPARgamma Modulator: Approach to a Safer Insulin Sensitizer. PPAR Res. 2008;2008:936906.

[2]. Alykhan Motani, et al. INT131: a selective modulator of PPAR gamma. J Mol Biol. 2009 Mar 13;386(5):1301-11.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H12Cl4N2O3S

[ 分子量 ]:
514.21

[ 精确质量 ]:
476.00000

[ PSA ]:
117.13000

[ LogP ]:
6.69970

[ 储存条件 ]:
-20°C

合成路线

详细合成路线

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