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酪蛋白激酶II抑制剂IV

酪蛋白激酶II抑制剂IV用途

Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。

酪蛋白激酶II抑制剂IV名称

[ CAS 号 ]:
863598-09-8

[ 中文名 ]:
酪蛋白激酶II抑制剂IV

[ 英文名 ]:
Casein Kinase II Inhibitor IV

[英文别名 ]:

酪蛋白激酶II抑制剂IV生物活性

[ 描述 ]:

Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶
研究领域 >> 其他

[ 靶点 ]

Target: Casein Kinase[1]


[体外研究]

用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理人表皮角质形成细胞(NHEK)导致48小时时早期分化标志物角蛋白1和10的增加。在用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理72小时并且在96小时持续存在的细胞中观察到IVL和TGM水平增加。此外,用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理,在稍后的时间点表达最终分化标记物氯霉素。用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理的NHEK的信使RNA(mRNA)表达分析观察到类似的结果。在早期时间点(12和24小时),用酪蛋白激酶II抑制剂IV处理导致角质形成细胞早期分化标志物基因的上调,包括角蛋白1(5.4倍)和角蛋白10(5.4倍)。终末分化标志物基因,包括IVL(1.8倍),TGM 1(4.8倍),洛里青(3.3倍)和丝聚蛋白(5.6倍),在晚期时间点(36和48小时)上调。这些结果再次与酪蛋白激酶II抑制剂IV诱导表皮祖细胞分化为终末分化的角质形成细胞的能力一致[1]。

[激酶实验]

对于具有瞬时转染细胞的报告基因测定，当30-40％汇合时，通常将细胞转染到150mm直径的培养皿中。将报告质粒pGL3 / 3.7kbp-IVLLuc质粒转染到NHEK中。 24小时后，将转染的细胞接种到96孔测定板中，并用化合物（酪蛋白激酶II抑制剂IV）处理至终浓度为5μM。孵育2天后，使用Bright-Glo荧光素酶测定系统[1]测量报告基因活性。

[参考文献]

[1]. Hong J, et al. Identification and characterization of small-molecule inducers of epidermal keratinocyte differentiation. ACS Chem Biol. 2007 Mar 20;2(3):171-5.


[相关活性小分子]

Silmitasertib (CX-4945) | 4-[4-(2,3-二氢-1,4-苯并二氧杂环己-6-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]苯甲酰胺 | 4,5,6,7-四溴苯甲腈 | 2-二甲基氨基-4,5,6,7-四溴苯并咪唑 | 大黄素 | 4-[1-环己基-4-(4-氟苯基)-1H-咪唑-5-基]-2-嘧啶胺盐酸盐 | SR-3029 | IC261 | TA-01 | 鞣花酸 | TTP 22 | LH846 | PF-4800567

酪蛋白激酶II抑制剂IV物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H23N5O3

[ 分子量 ]:
429.47100

[ 精确质量 ]:
429.18000

[ PSA ]:
94.22000

[ LogP ]:
4.71908

[ 储存条件 ]:
2-8℃

酪蛋白激酶II抑制剂IV合成路线

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