PF-02575799

MTP-IN-1是微粒体甘油三酯转移蛋白 (microsomal triglyceride transfer protein (MTP)) 抑制剂,IC50 值为0.77±0.29 nM。

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IC50: 0.77±0.29 nM (MTP)[1]

PF-02575799是参考文献[1]的化合物13。

PF-02575799在其最低有效剂量(10mg/kg)下产生明显的甘油三酯效应。 PF-02575799丙氨酸转氨酶在100 mg/kg时显着增加[1]。

大鼠[1]在7天大鼠模型中测试配制的PF-02575799的喷雾干燥的分散体。测量食物摄入，体重，肝脏TG以及血清丙氨酸转氨酶（ALT）。在最终研究中，检查剂量效应关系（PF-02575799 1,3,10,30和100 mg / kg qd）并测量全身暴露[1]。

[1]. Robinson RP, et al. Discovery of microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitors with potential for decreased active metabolite load compared to dirlotapide. Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 15;21(14):4150-4.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白