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BX517

BX517用途

BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。

BX517名称

[ CAS 号 ]:
850717-64-5

[ 中文名 ]:
BX517

[ 英文名 ]:
BX517

[英文别名 ]:

BX517生物活性

[ 描述 ]:

BX517 是一种有效的,选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 6 nM (PDK1)


[体外研究]

BX-517阻断肿瘤细胞中Akt的激活,IC50为0.1-1.0μM[1]。 BX-517阻断具有亚微摩尔效力的细胞中的AKT2活化。 BX-517对一组7种额外的Ser/Thr和Tyr激酶具有100倍的选择性或更好的效果[2]。

[参考文献]

[1]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3819-25.

[2]. Islam I, et al. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3814-8.


[相关活性小分子]

BX 795 | GSK2334470 | PDK1抑制剂 | MP7 | BX912 | OSU-03012

BX517物理化学性质

[ 分子式 ]:
C15H14N4O2

[ 分子量 ]:
282.29700

[ 精确质量 ]:
282.11200

[ PSA ]:
100.01000

[ LogP ]:
3.29940

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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