Proglumide hemicalcium
Proglumide hemicalcium用途
Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
Proglumide hemicalcium名称
Proglumide hemicalcium生物活性
[ 描述 ]:
Proglumide hemicalcium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide hemicalcium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide hemicalcium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
Cholecystokinin (CCK)-A/B receptors[1][2]
[体外研究]
在体外研究中,0.3-10 mM浓度的丙谷胺对CCK刺激的淀粉酶释放具有剂量依赖性抑制作用,而0-3 mM浓度的丙谷胺对基础淀粉酶释放无影响。随着丙谷胺浓度的增加,CCK对淀粉酶释放的剂量-反应曲线右移。丙谷胺的这种抑制作用是可逆的。此外,丙谷胺对CCK及其相关肽具有选择性作用[2]。用丙谷胺孵育HT29细胞可显著减少[3H]-胸腺嘧啶核苷以剂量依赖的方式掺入HT29细胞,IC50为6.5mm。丙谷胺以剂量依赖的方式减少坏死的百分比,同时细胞凋亡增加到70%[3]。
[体内研究]
丙谷胺(250~750毫克/公斤;腹腔注射;成年雄性Sprague Dawley大鼠)治疗对改善癫痫活动、认知功能障碍和脑氧化应激有显著的效果(1)。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠(200-250 g;2个月龄)诱发癫痫持续状态(SE)[1]剂量:250 mg/kg、500 mg/kg和750 mg/kg给药:腹腔注射结果:剂量依赖性,显著增加癫痫发作和SE的潜伏期。显著和剂量依赖性地减弱Li-PC(SE)诱导的海马和纹状体硫代巴比妥酸(TBARS)和过氧化氢酶(CAT)的升高,减弱Li-PC诱导的超氧化物歧化酶(SOD)的降低,以及GSH和谷胱甘肽-S转移酶(GST)的耗竭。
[参考文献]
Proglumide hemicalcium物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H26N2O4.1/2Ca
[ 分子量 ]:
706.88200
[ 精确质量 ]:
706.32500
[ PSA ]:
186.06000
[ LogP ]:
4.28420
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