Compound 48/80 trihydrochloride

Compound 48/80 trihydrochloride用途

Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。

Compound 48/80 trihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
848035-21-2

[ 英文名 ]:
Compound 48/80 (hydrochloride)

Compound 48/80 trihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

化合物48/80-三盐酸盐(C48/80-三盐酸盐)抑制胞浆和颗粒磷脂酰肌醇特异性磷脂酶C活性的效率相似；IC50值为2.1μg/ml(上清液)和5.0μg/ml(颗粒部分)。化合物48/80可抑制ADP和PAF乙醚诱导的人血小板聚集[1]。

[体内研究]

化合物48/80三盐酸盐(0.75 mg/kg；i.p.；0.5、3或6 h后杀死)在0.5 h时增加血清5-羟色胺、组胺和皮质酮水平,但此后其增加量减少[3]。化合物48/80三盐酸盐通过肥大细胞脱颗粒引起大鼠肾上腺氧化应激[3]。动物模型：7周龄Wistar雄性大鼠(禁食24小时)[3]剂量：0.75mg/kg给药：腹腔注射；0.5、3或6h后处死。结果：治疗后0.5h,血清组胺和5-羟色胺浓度显著高于未治疗对照组。大鼠血清组胺和5-羟色胺浓度的升高随时间而降低。

[参考文献]

[1]. Bronner C, et al. Compound 48/80 is a potent inhibitor of phospholipase C and a dual modulator of phospholipase A2 from human platelet. Biochim Biophys Acta. 1987 Aug 15;920(3):301-5.

[2]. Schemann M, et al. The mast cell degranulator compound 48/80 directly activates neurons. PLoS One. 2012;7(12):e52104.

[3]. Kaida S, et al. Compound 48/80 causes oxidative stress in the adrenal gland of rats through mast cell degranulation. Free Radic Res. 2010 Feb;44(2):171-80.

Compound 48/80 trihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₈Cl₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
629.10

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Compound 48/80 trihydrochloride

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