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吉哌隆

吉哌隆用途

吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。

吉哌隆名称

[ CAS 号 ]:
83928-76-1

[ 中文名 ]:
吉哌隆

[ 英文名 ]:
gepirone

[英文别名 ]:

gepirone

吉哌隆生物活性

[ 描述 ]:

吉匹龙是一种选择性和亲和力的5-HT1A激动剂。吉匹龙选择性地结合5-HT1A受体结合位点。吉匹龙作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重性抑郁障碍的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT1A Receptor

[体内研究]

吉匹龙(0-3mg/kg腹腔注射) 与黄体酮在 5-HT1A受体上相互作用,降低雌二醇苯甲酸酯和黄体酮处理过的雌性大鼠的脊柱前凸行为[1] 吉吡隆(10、15mg/kg皮下注射,2、7、14天) 激活雄性 Sprague-Dawley大鼠突触后正常敏感的5-HT1A受体[2] 动物模型：Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0、0.1、0.3、1和3 mg/kg给药：腹膜内注射(i.p.)结果：低剂量时前凸活动增加。0.3和1.0 mg/kg剂量抑制前凸,3.0 mg/kg剂量产生进一步抑制。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10,15 mg/kg给药：皮下注射(s.c.)结果：降低了自发活动的5-HT神经元的数量和放电速率。对照组和治疗组大鼠的ED50分别为10.1±0.5μg/kg和9.7±1.9μg/kg。

[参考文献]

[1]. Mendelson SD, et al. Effects of 5-HT1A selective anxiolytics on lordosis behavior: interactions with progesterone. Eur J Pharmacol. 1986 Dec 16;132(2-3):323-6.

[2]. Blier P, et al. Modification of 5-HT neuron properties by sustained administration of the 5-HT1A agonist gepirone: electrophysiological studies in the rat brain. Synapse. 1987;1(5):470-80.

吉哌隆物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
562.3±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₉N₅O₂

[ 分子量 ]:
359.47

[ 闪点 ]:
293.8±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
359.232117

[ PSA ]:
69.64000

[ LogP ]:
2.95

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.542

[ 储存条件 ]:
2-8°C，保存于惰性气体中

吉哌隆安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

吉哌隆合成路线

详细合成路线

吉哌隆上下游产品

吉哌隆上游产品

吉哌隆下游产品

吉哌隆海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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