马来酸多潘立酮

马来酸多潘立酮用途

多潘立酮(R33812)单马来酸盐是一种口服活性和选择性多巴胺-2受体拮抗剂。单马来酸多潘立酮通过其对胃和小肠的化学受体触发区和运动功能的影响,起到止吐和促动力剂的作用[1]。

[ 英文名 ]:
5-chloro-1-[1-[3-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)propyl]piperidin-4-yl]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one maleate

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

心脏Na+通道是诱发心脏毒性的常用治疗靶点[3]。单马来酸多潘立酮(0-1000μM)对人胚胎肾HEK293细胞中的Nav1.5表现出浓度和状态依赖性抑制[3]。单马来酸多潘立酮(0、10、100μM)在IC50为312μM的大鼠心肌细胞中显示强直性和使用依赖性阻断钠电流[3]。

[体内研究]

与甲氧氯普胺不同,单马来酸多潘立酮不会引起任何不良的神经症状,因为它通过血脑屏障的渗透性最小[1]。单马来酸多潘立酮可作为止吐剂和上消化道促动力剂。口服给药后迅速吸收,据报道几乎没有副作用[2]。

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₈ClN₅O₆

[ 分子量 ]:
541.98300

[ 精确质量 ]:
541.17300

[ PSA ]:
153.42000

[ LogP ]:
3.00290

[ 海关编码 ]:
2942000000

[ 海关编码 ]: 2942000000