<生产厂家价格>

氟红霉素

氟红霉素用途

氟红霉素((8S)-8-氟红霉素A)是一种口服活性广谱抗生素。氟红霉素可用于细菌感染的研究[1][2][3]。

氟红霉素名称

[ CAS 号 ]:
82664-20-8

[ 中文名 ]:
氟红霉素

[ 英文名 ]:
flurithromycin

[英文别名 ]:

fluritromicina
Huritromicina(sp)
8-fluoro-erythromyci
cl-932
8-fluoroerythromycin
P-0501-A
C1-932
(8S)-8-fluoroerythromycin A

氟红霉素生物活性

[ 描述 ]:

氟红霉素((8S)-8-氟红霉素A)是一种口服活性广谱抗生素。氟红霉素可用于细菌感染的研究[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

氟红霉素(72 h)抑制幽门螺杆菌菌株的生长,MIC50和MIC90值分别为0.156和0.625 mg/L[1]。氟红霉素在呼吸道病原体的临床分离物中显示出抗菌活性(MIC:肺炎链球菌为1.5-6 ng/mL,流感嗜血杆菌为12-400 ng/mL、金黄色葡萄球菌为100-3100 ng/mL)[3]。

氟红霉素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.22g/cm3

[ 沸点 ]:
814.6ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₃₇H₆₆FNO₁₃

[ 分子量 ]:
751.91700

[ 闪点 ]:
446.5ºC

[ 精确质量 ]:
751.45200

[ PSA ]:
193.91000

[ LogP ]:
1.87770

[ 折射率 ]:
1.531

氟红霉素毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: KF4800000

CHEMICAL NAME :: Erythromycin, 8-fluoro-

CAS REGISTRY NUMBER :: 82664-20-8

LAST UPDATED :: 199310

DATA ITEMS CITED :: 4

MOLECULAR FORMULA :: C37-H66-F-N-O13

MOLECULAR WEIGHT :: 752.04

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >10 gm/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 12,214,1987

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: >1500 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: DRFUD4 Drugs of the Future. (J.R. Prous, S.A., Apartado de Correos 540, 08080 Barcelona, Spain) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 12,214,1987

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 8100 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 37,84-108,1984

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 790 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: JANTAJ Journal of Antibiotics. (Japan Antibiotics Research Assoc., 2-20-8 Kamiosaki, Shinagawa-ku, Tokyo, 141, Japan) V.2-5, 1948-52; V.21- 1968- Volume(issue)/page/year: 37,84-108,1984

氟红霉素安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
F

[ 风险声明 (欧洲) ]:
10

[ 安全声明 (欧洲) ]:
16

氟红霉素制备

方法1：用微生物(Streptomyces erythraeus，ATCC31772)接种培养24h后，加入500μg/ml的(8S)-8-fluoroerythionolide A，继续培养96h，在120h后达I到最大值。取2.1L培养液[其中加入了1.0g的(8S)-8-fluoroerythionolide A ],过滤。往滤液中加入等体积的10%硫酸锌水溶液和4%氢氧化钠水溶液。离心分I离后，上层澄清溶液用Ph值为9.8的乙酸乙酯来提取。提取液水洗，无水硫酸钠干燥。减压蒸出乙酸乙酯，得1.36g剩余物。用分配柱层析来分离，得0.35g氟红霉素。用乙醇重结晶，得0.230g纯品，棱状结晶，熔点183～184℃。
方法2：红霉素在酸作用下脱水生成8，9-脱水红霉素-6，9-半缩酮衍生物，然后氧化为氧化叔胺化合物，再和三氟甲基次氟酸盐或氟代高氯酸反应，在8位引入氟，最后对N-氧化物催化氢解，而得氟红霉素。