瑞莫必利

瑞莫必利用途

(S) -雷莫西普利((-)-雷莫西普利)是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,IC50值为1.57μM。(S) -Remoxipride可用于精神病性障碍的研究[1]。

瑞莫必利名称

[ CAS 号 ]:
80125-14-0

[ 中文名 ]:
瑞莫必利

[ 英文名 ]:
Remoxipride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Remoxipridum [INN-Latin]
(S)-remoxipride
Remoxiprida
remoxipiride
remoxipride
FLA-731
Romoxipride
Roxiam
Remoxipride [USAN:BAN:INN]
Remoxiprida [INN-Spanish]

瑞莫必利生物活性

[ 描述 ]:

(S) -雷莫西普利((-)-雷莫西普利)是一种选择性多巴胺D2受体拮抗剂,IC50值为1.57μM。(S) -Remoxipride可用于精神病性障碍的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

D2 Receptor:1.57 μM (IC50)

D1 Receptor:＞100 μM (IC50)

α1-Adrenoccptor:42 μM (IC50)

[体外研究]

(S) -Remoxipride(1-100μM；20分钟)显示多巴胺D1、多巴胺D2和α1-肾上腺素受体的IC50分别为＞100、1.57和42μM的结合效率[1]。

[体内研究]

(S) -雷莫昔普利(0.1-100μM/kg；阿朴吗啡前60分钟腹腔注射)可阻断阿朴吗吗啡诱导的大鼠行为和狗呕吐[1]。(S) -雷莫昔普利(0.1-10 mg/kg；阿朴吗啡前30分钟腹腔注射)从纹状体和纹状体外区域中置换[3H]斯匹哌酮[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.1-100μM/kg给药：腹腔注射；0.1-100μM/kg；结果：阻断了阿扑吗啡诱导的多动,并且剂量依赖性阻断了阿扑吗啡诱发的体内行为。动物模型：雄性和雌性比格犬[1]剂量：0.25-5μM/kg给药：口服管饲；0.25-5μ；阿扑吗啡前60分钟结果：阻断了阿扑吗啉诱导的狗呕吐。

瑞莫必利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.292

[ 沸点 ]:
439.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₃BrN₂O₃

[ 分子量 ]:
371.26900

[ 闪点 ]:
219.8ºC

[ 精确质量 ]:
370.08900

[ PSA ]:
50.80000

[ LogP ]:
3.00920

[ 折射率 ]:
1.54

瑞莫必利毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: CV2368700

CHEMICAL NAME :: Benzamide, 3-bromo-2,6-dimethoxy-N-((1-ethyl-2-pyrrolidinyl)meth yl)-, (S)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 80125-14-0

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 1

MOLECULAR FORMULA :: C16-H23-Br-N2-O3

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Human - woman

DOSE/DURATION :: 720 mg/kg/17W-I

TOXIC EFFECTS :: Sense Organs and Special Senses (Olfaction) - effect, not otherwise specified Blood - hemorrhage Blood - aplastic anemia

REFERENCE :: LANCAO Lancet. (7 Adam St., London WC2N 6AD, UK) V.1- 1823- Volume(issue)/page/year: 342,1244,1993

瑞莫必利安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S24/25

[ WGK德国 ]:
3

瑞莫必利合成路线

详细合成路线

瑞莫必利上下游产品

瑞莫必利上游产品

瑞莫必利下游产品

瑞莫必利制备

2，6-二甲氧基苯甲酸先溴化，得到3-溴2，6-二甲氧基苯甲酸。然后用二氯亚砜氯化为相应的苯甲酰氯，再和2-氨甲基1-乙基吡咯烷反应，得瑞莫必利。