LCH-7749944

LCH-7749944用途

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。

LCH-7749944名称

[ CAS 号 ]:
796888-12-5

[ 中文名 ]:
GNF-PF-2356

[ 英文名 ]:
LCH-7749944

[英文别名 ]:

LCH-7749944生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK

[ 靶点 ]

PAK4:14.93 μM (IC50)

[体外研究]

LCH-7749944(GNF-PF-2356；5-50μM；24小时)以浓度依赖的方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901和MGC803细胞的增殖[1]。LCH-7749944(5-20μM；12-48小时)诱导SGC7901细胞凋亡[1]。LCH-7749944(5-20μM；12-48小时)显著诱导G1期细胞百分率的剂量依赖性增加和S期细胞百分率的降低[1]。LCH-7749944(5-30μM；24小时)以剂量依赖性的方式显著降低磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和cyclind1蛋白的表达水平【1】。细胞增殖实验[1]细胞株：MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803人胃癌细胞浓度：5、10、15、20、25、30、35、40、45、50μM孵育时间：24小时结果：以浓度依赖方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803细胞的增殖。凋亡分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20μM孵育时间：12、24、48h结果：诱导SGC7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20μM孵育时间：12、24、48小时结果：显著诱导G1期细胞百分率增加,S期细胞百分率下降。Western Blot分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20、30μM孵育时间：24小时结果：磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和细胞周期蛋白D1的表达呈剂量依赖性下降。

[参考文献]

[1]. Zhang J, et al. LCH-7749944, a novel and potent p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses proliferation and invasion in human gastric cancer cells. Cancer Lett. 2012 Apr 1;317(1):24-32.

LCH-7749944物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
580.0±58.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂N₄O₂

[ 分子量 ]:
350.414

[ 闪点 ]:
304.6±32.3 °C

[ 精确质量 ]:
350.174286

[ LogP ]:
2.18

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.680

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

LCH-7749944

LCH-7749944用途

LCH-7749944名称

LCH-7749944生物活性

LCH-7749944物理化学性质

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