796888-12-5

• 常用中文名：LCH-7749944
• 常用英文名：LCH-7749944
• CAS号：796888-12-5
• 分子式：C₂₀H₂₂N₄O₂
• 分子量：350.414
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-07-11 14:13:41
• 更新时间：2024-01-12 08:46:23
• LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。

名称

• 中文名: GNF-PF-2356
• 英文名: N-[2-(3-methoxyanilino)-4-quinazolinyl]-N-(tetrahydro-2-furanylmethyl)amine
• 英文别名: N2-(3-Methoxyphenyl)-N4-(tetrahydro-2-furanylmethyl)-2,4-quinazolinediamine; 2,4-Quinazolinediamine, N2-(3-methoxyphenyl)-N4-[(tetrahydro-2-furanyl)methyl]-; N-[2-(3-methoxyanilino)-4-quinazolinyl]-N-(tetrahydro-2-furanylmethyl)amine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 580.0±58.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₂₂N₄O₂
• 分子量: 350.414
• 闪点: 304.6±32.3 °C
• 精确质量: 350.174286
• LogP: 2.18
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.680
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂,IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞骨架 >> PAK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PAK
• 靶点:

  PAK4:14.93 μM (IC50)

• 体外研究: LCH-7749944(GNF-PF-2356；5-50μM；24小时)以浓度依赖的方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901和MGC803细胞的增殖[1]。LCH-7749944(5-20μM；12-48小时)诱导SGC7901细胞凋亡[1]。LCH-7749944(5-20μM；12-48小时)显著诱导G1期细胞百分率的剂量依赖性增加和S期细胞百分率的降低[1]。LCH-7749944(5-30μM；24小时)以剂量依赖性的方式显著降低磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和cyclind1蛋白的表达水平【1】。细胞增殖实验[1]细胞株：MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803人胃癌细胞浓度：5、10、15、20、25、30、35、40、45、50μM孵育时间：24小时结果：以浓度依赖方式抑制MKN-1、BGC823、SGC7901、MGC803细胞的增殖。凋亡分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20μM孵育时间：12、24、48h结果：诱导SGC7901细胞凋亡。细胞周期分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20μM孵育时间：12、24、48小时结果：显著诱导G1期细胞百分率增加,S期细胞百分率下降。Western Blot分析[1]细胞株：SGC7901细胞浓度：5、10、20、30μM孵育时间：24小时结果：磷酸化pak4、磷酸化c-Src、磷酸化EGFR和细胞周期蛋白D1的表达呈剂量依赖性下降。
• 参考文献:

  [1]. Zhang J, et al. LCH-7749944, a novel and potent p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses proliferation and invasion in human gastric cancer cells. Cancer Lett. 2012 Apr 1;317(1):24-32.