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2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪用途

ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪名称

[ CAS 号 ]:
780757-88-2

[ 中文名 ]:
2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪

[ 英文名 ]:
ICG-001

[中文别名 ]:

香紫苏醇.硬尾醇

[英文别名 ]:

(S,S)-ICG 001
ICG-001

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪生物活性

[ 描述 ]:

ICG-001是β-catenin/TCF介导的转录抑制剂。它特异性结合 CREB 蛋白起作用,IC50 为3 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 3 μM (CBP)

[体外研究]

ICG-001(5μM)抑制瘦素诱导的MCF7细胞的EMT,侵袭和肿瘤球形成[1]。 ICG-001可以在早老素-1突变细胞中表型拯救正常神经生长因子(NGF)诱导的神经元分化和神经突向外生长,强调TCF /β-连环蛋白信号通路对神经突向外生长和神经元分化的重要性[2]。 ICG-001(25μM)处理降低SW480细胞中存活蛋白和细胞周期蛋白D1 RNA和蛋白质的稳态水平,两者均可被β-连环蛋白上调。 ICG-001选择性诱导转化细胞凋亡,但不能诱导正常结肠细胞凋亡,并减少结肠癌细胞的体外生长[3]。

[体内研究]

ICG-001(每天5毫克/千克)显着抑制β-连环蛋白信号传导并减弱博来霉素诱导的小鼠肺纤维化,同时保留上皮细胞[2]。给予ICG-001的水溶性类似物9周,结肠和小肠息肉的形成与非甾体抗炎药舒林酸一样有效地减少了42％,其在该模型中一直显示出疗效。 ICG-001(150 mg/kg,iv)显示肿瘤体积在19天治疗过程中显着减少,在肿瘤消退的SW620裸鼠异种移植模型中没有死亡率或体重减轻[3]。

[细胞实验]

为了评估ICG-001对α-SMA和1型胶原蛋白表达的影响，在存在或不存在ICG-001（5.0μM）的情况下，用TGF-β1（0.25ng / mL）处理RLE-6TN细胞。 24小时后，收获细胞并分离mRNA用于通过qPCR分析。使用SuperScript逆转录酶逆转录RNA。使用Real-Time PCR System HT7900，使用SYBR-Green PCR进行定量PCR。扩增方案设定如下：95℃变性10分钟，然后进行40个循环，在95℃变性15分钟，退火/延伸1分钟，并在60℃下收集数据。

[动物实验]

将7周龄雄性C57BL / 6J-ApcMin / +和WT C57BL / 6J小鼠用ICG-001a（300mg / kg每天）或媒介物（1％羧甲基纤维素）口服治疗9周，每日一次，六次每个星期。舒林酸以饮用水（160ppm，溶于8mM Na 2 PO 4缓冲液，pH 7.6）给药。在16周时，通过使用解剖显微镜手动计数息肉数。

[参考文献]

[1]. Yan D, et al, Leptin-induced epithelial-mesenchymal transition in breast cancer cells requires β-catenin activation via Akt/GSK3- and MTA1/Wnt1 protein-dependent pathways. J Biol Chem, 2012, 287(11), 8598-8612.

[2]. Henderson WR Jr, et al, Inhibition of Wnt/beta-catenin/CREB binding protein (CBP) signaling reverses pulmonary fibrosis. Proc Natl Acad Sci USA, 2010, 107(32), 14309-14314.

[3]. Emami KH, et al. A small molecule inhibitor of beta-catenin/CREB-binding protein transcription [corrected]. Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12682-12687.

[4]. Liu Y, et al. ICG-001 suppresses growth of gastric cancer cells and reduces chemoresistance of cancer stem cell-like population. J Exp Clin Cancer Res. 2017 Sep 11;36(1):125.

[相关活性小分子]

2,3-二氢-1,4-苯并恶嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
895.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
133-134ºC

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₂N₄O₄

[ 分子量 ]:
548.632

[ 闪点 ]:
495.4±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
548.242371

[ PSA ]:
93.19000

[ LogP ]:
4.01

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.722

[ 储存条件 ]:
-20°C

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