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蒿乙醚

蒿乙醚用途

Artemotil (β-Arteether)专门治疗耐Chloroquine的恶性疟疾和脑疟疾病,是血液中的快速裂殖体灭杀剂。

蒿乙醚名称

[ CAS 号 ]:
75887-54-6

[ 中文名 ]:
蒿乙醚

[ 英文名 ]:
Artemotil

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

SM-227
β-arteether
Areether
Artemotil
SM-22
ARPRINOCID
dihydroartemisinin ethyl ether
Unii-xgl7gfb9yi
dihydroqinghaosu ethyl ether

蒿乙醚生物活性

[ 描述 ]:

Artemotil (β-Arteether)专门治疗耐Chloroquine的恶性疟疾和脑疟疾病,是血液中的快速裂殖体灭杀剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物

研究领域 >> 感染

[参考文献]

[1]. Looareesuwan S, et al. Dose-finding and efficacy study for i.m. artemotil (beta-arteether) and comparison with i.m. artemether in acute uncomplicated P. falciparum malaria. Br J Clin Pharmacol. 2002 May;53(5):492-500.

[相关活性小分子]

蒿乙醚物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
372.4±42.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
80-820ºC

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₈O₅

[ 分子量 ]:
312.401

[ 闪点 ]:
146.0±27.8 °C

[ 精确质量 ]:
312.193665

[ PSA ]:
46.15000

[ LogP ]:
3.60

[ 外观性状 ]:
白色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.516

[ 储存条件 ]:
2-8°C

蒿乙醚安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

蒿乙醚合成路线

详细合成路线

蒿乙醚上下游产品

蒿乙醚上游产品

蒿乙醚下游产品

蒿乙醚制备

用脱水二氢青蒿素和乙醇,在三苯基膦-溴化氢络合物催化下反应得青蒿醚.

1. 二氢青蒿素的制备

在容积为50L带夹套不锈钢反应器中加入青蒿素240g(0.85mol)和甲醇12L,用乙二醇/水混合液作载冷体(-3ºC),通过夹套降温至0~5ºC,搅拌下加入NaBH4 240g(6.34mol),在1.75h.内分批加完.加毕在相同条件下继续搅拌反应1.25h,将反应混合物用乙酸375ml中和,中和时其温度仍旧保持在0~5ºC范围.于45 ºC/53.3288kPa条件下,减压浓缩蒸除溶剂8.5L ,剩余物用冷水7.5L稀释,于室温下搅拌15min ,析出白色沉淀,过滤,用水/甲醇(2:1, 0~5ºC,700ml×2)洗涤,滤液于4ºC静置14h.产生少量沉淀,过滤收集,将滤饼合并(为二氢青蒿素潮湿粗品)溶于7L的二氯甲烷中,加入120g无水MgSO4干燥,过滤,滤液蒸除溶剂,得二氢青蒿素191.4g,收率79%,mp149~153ºC.

2. 蒿乙醚的合成

反应瓶中加入二氢青蒿素191g(0.67mol)、乙醇750ml和苯2.25L,搅拌加热至45ºC,迅速加入三氟化硼乙醚配合物,然后于70ºC搅拌回流反应1h(在N2流保护下进行).反应完毕#冷却#用饱和的乙酸钠溶液2.4L洗涤#然后用水2.25L洗涤#无水MgSO4 75g干燥#过滤#滤液浓缩回收溶剂#得蒿乙醚和蒿乙醚’(3:1)的半固体混合物210.1g,将其溶于己烷135ml中#加热至45ºC促溶#然后于-20ºC下静置36h.产生白色结晶沉淀#过滤#滤饼用己烷(70ml×2,<0 ºC)洗涤#干燥#得蒿乙醚136.9g,收率65%,mp80~82ºC$母液经浓缩可回收蒿乙醚14.9g,收率7%,mp79~81ºC.蒿乙醚的总得量为151.8g,收率72%.

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