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SKF-83822

SKF-83822用途

SKF 83822是多巴胺D1受体的非典型激动剂。SKF 83822激活腺苷酸环化酶,但不激活PLC。SKF 83822也被证明通过cAMP产生刺激AC。SKF 83822可用于精神分裂症的研究[1][2]。

SKF-83822名称

[ CAS 号 ]:
74115-08-5

[ 英文名 ]:
SKF-83822

SKF-83822生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Rat D1 Receptor

[体内研究]

SKF 83822(25-100μg/kg皮下注射；在使用拮抗剂后单次给药)以剂量依赖的方式在大鼠体内产生强烈的旋转反应。瑞士法郎83822还刺激去神经纹状体中列格产物 c-Fos、Fra2、Zif/268和弧的强烈表达[1] 瑞士法郎83822在猴子中分别以 0.25毫克/千克和 0.35毫克/千克的中等和高剂量显示出显著效果。并且 SKF 83822(0.15-0.35 mg/kg皮下注射；单剂量)诱导运动而不诱导运动障碍。瑞士法郎83822导致极度兴奋和运动激活的状态,没有刻板印象[2] 动物模型：成年雄性Sprague-Dawley来源大鼠[1]剂量：6.25μg/kg、25μg/kg、50μg/kg和100μg/kg；具有或不具有0.5mg/kg拮抗剂SCH 23390。管理：SC；单次给药,拮抗剂治疗后30min。结果：在50μg/kg剂量下产生强烈的旋转反应,大约介于第一次实验中25和100μg/kg剂量产生的旋转反应的中间。可被多巴胺D1受体拮抗剂SCH 23390抑制。

[参考文献]

[1]. Wirtshafter D. Rotation and immediate-early gene expression in rats treated with the atypical D1 dopamine agonist SKF 83822. Pharmacol Biochem Behav. 2007 Mar;86(3):505-10.

[2]. Peacock L, et al. Aberrant behavioral effects of a dopamine D1 receptor antagonist and agonist in monkeys: evidence of uncharted dopamine D1 receptor actions. Biol Psychiatry. 2001 Oct 1;50(7):501-9.

SKF-83822物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₂ClNO₂

[ 分子量 ]:
343.85

[ 精确质量 ]:
423.06000

[ PSA ]:
43.70000

[ LogP ]:
5.13160

SKF-83822

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SKF-83822生物活性

SKF-83822物理化学性质

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