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6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-2(1h)-喹啉酮

用途

3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ; HY-17464) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。

名称

[ CAS 号 ]:
73963-62-9

[ 中文名 ]:
6-[4-(1-环己基-1H-四唑-5-基)丁氧基]-2(1h)-喹啉酮

[ 英文名 ]:
3,4-Dehydro Cilostazol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

3,4-Dehydro Cilostazol (OPC-13015) 是西洛他唑 (Cilostazol; CLZ; HY-17464) 的活性代谢产物。3,4-Dehydro Cilostazol 可用于药代动力学研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

3,4-脱氢西洛他唑(OPC-13015；口服；1 mg/kg GLZ和10 mg/kg CLZ)的T1/2为3.94小时,Cmax为1.39μM,AUC0-24为4.69μg•h/ml。GLZ、CLZ及其活性代谢物DCLZ的血浆浓度-时间曲线可追溯至24小时,口服GLZ 1mg/kg和CLZ 10mg/kg,分别为12h和12h[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠,体重200 g[1]剂量：1 mg/kg格列吡嗪(GLZ)和10 mg/kg西洛他唑(CLZ)(药代动力学分析)给药：口服结果：T1/2为3.94小时,Cmax为1.39μM,AUC0-24为4.69μg•h/ml。

[参考文献]

[1]. T R S Satheeshmanikandan, et al. Liquid Chromatography - Tandem Mass Spectrometry for the Simultaneous Quantitation of Glipizide, Cilostazol and Its Active Metabolite 3, 4-dehydro-cilostazol in Rat Plasma: Application for a Pharmacokinetic Study. Arzneimittelforschung. 2012 Sep;62(9):425-32.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.342g/cm3

[ 沸点 ]:
675.937ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
179-180ºC

[ 分子式 ]:
C20H25N5O2

[ 分子量 ]:
367.44500

[ 闪点 ]:
362.594ºC

[ 精确质量 ]:
367.20100

[ PSA ]:
85.69000

[ LogP ]:
3.42150

[ 折射率 ]:
1.676

安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

合成路线

详细合成路线

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公司名：上海脉铂医药科技有限公司

区域：上海市嘉定区

价格：
￥10222.0/100mg

联系人：李先生

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